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Marimastat (BB-2516)

別名：TA2516

Marimastat (BB-2516, TA2516) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 and MMP-7 with IC50 of 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM and 13 nM, respectively. Phase 3.

Marimastat (BB-2516)化学構造

CAS No. 154039-60-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり
JPY 745500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Marimastat (BB-2516)関連製品

シグナル伝達経路

MMP Signaling Pathways

MMPシグナル伝達経路

MMP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM10 in human A549 cells assessed as inhibition of betacellulin shedding at 10 uM after 1 hr by ELISA 26192023
A549 Function assay 10 uM 1 hr Inhibition of ADAM17 in human A549 cells assessed as decrease in PMA-stimulated soluble TGFalpha level in cell supernatant at 10 uM preincubated for 1 hr followed by PMA stimulation measured after 1 hr by ELISA 26192023
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS4 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
Sf9 Function assay 6 hrs Inhibition of full length recombinant ADAMTS5 (unknown origin) expressed in insect Sf9 cells after 6 hrs by alkaline phosphatase-based assay, IC50=10μM. 26653735
HT1080 Function assay In vitro inhibitory activity against matrix metalloprotease 2 isolated from human HT1080 fibrosarcoma cells induced with TNF, IC50=0.00085μM. 9873712
THP-1 Function assay Selective inhibition of the cellular TNF alpha release from LPS-stimulated THP-1 cells, IC50=2.1μM. 11754593
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生物活性

製品説明 Marimastat (BB-2516, TA2516) is a broad spectrum matrix metalloprotease (MMP) inhibitor for MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 and MMP-7 with IC50 of 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM and 13 nM, respectively. Phase 3.
Targets
MMP-9 [1]
(cell-free assay)		 MMP-1 [1]
(cell-free assay)		 MMP-2 [1]
(cell-free assay)		 MMP-14 [1]
(cell-free assay)		 MMP-7 [1]
(cell-free assay)		 もっとクリックする
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
In Vitro
In vitro

Marimastat (100 nM) significantly inhibits the expression of MMP14 in U251, U87, GBM39, and GBM43 tumor cells. Marimastat specifically inhibits the growth of glioma cells and has no effect on normal human astrocytes (NHA).[3]

Marimastat early down-regulates the expression of Notch target genes, such as Hes1 and Hes5.[4]
Kinase Assay Inhibitor kinetics
Recombinant human MMP2 is activated with 1 mM of 4-aminophenylmercuric acetate for 1 hour at 37°C. Rates of cleavage of 1 μM of the quenched fluorescent MMP substrate (7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2 are measured in 96-well fluorimetry plates at 37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7.5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0.05% Brij 35 using a 320 nm excitation filter and a 405 nm emission filter in the presence of increasing inhibitor concentrations. Curve-fitting and IC50 calculations are done using GraphPad Prism 5.0 Software.
In Vivo
In Vivo

In an orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model, marimastat (150 mg/kg/day, p.o.) administered by an osmotic pump significantly suppresses the cervical lymph node metastasis and activation of MMP-2, and has a significantly better survival than control group.[5]

Marimastat reduces MMP hyperactivity of polycystic human and rat cholangiocytes and blocks the cystic expansion of PCK cholangiocytes. Chronic treatment of 8-week-old PCK rats with marimastat inhibits hepatic cystogenesis and fibrosis.[6]
動物実験 動物モデル Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model
投与量 150 mg/kg/day
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 331.41 化学式

C15H29N3O5
CAS No. 154039-60-8 SDF Download Marimastat (BB-2516) SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (162.94 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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