Meldonium

別名:MET-88, Quaterin

Meldonium (MET-88, Quaterin) is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption.

Meldonium化学構造

CAS No. 76144-81-5

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シグナル伝達経路

Hydroxylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Meldonium (MET-88, Quaterin) is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption.
Targets
GBB hydroxylase [1]
In Vitro
In vitro

Meldonium (40 μM) inhibits the reaction of γ-butyrobetaine hydroxylase with γ-butyrobetaine with Km and Vmax of 36.8 μM and 0.08 nmol/min/mg protein, respectively. [1]

In Vivo
In Vivo

Meldonium administered orally to rats for 10 days (150 mg/kg) elicits a reduction in myocardial free camitine and long-chain acyl carnitine content by 63.7 and 74.3%, respectively. Meldonium treatment (100 mg/kg, orally) subsequent administration of isoproterenol results in a reduction in free camitine concentration by 48.7% in comparison with the rats receiving isoproterenol. A prior administration of Meldonium effectively protects the myocardium from isoproterenol-induced variations in the content of ATP and myocardial energy charge, as well as preventing a rise in creatine phosphokinase and lactic dehydrogenase activity. [1] Meldonium  (200 mg/kg) long-term treatment significantly increases the rate of insulin-stimulated glucose uptake by 35% and the expression of glucose transporter 4 (1.7-fold increase), hexokinase II (2.1-fold increase), insulin receptor proteins (2.5-fold increase) and carnitine palmitoyltransferases IA (2.2-fold increase) in mouse hearts. Meldonium long-term treatment statistically significantly decreases fed state blood glucose from 6 to 5 mM. [2] Meldonium reduces the azidothymidine-induced alterations in mouse brain tissue. Meldonium (50 mg/kg) normalizes the increase in caspase-3, cellular apoptosis susceptibility protein (CAS) and iNOS expression. Meldonium also normalizes the changes in cytochromec oxidase (COX) expression, reduces the expression of glial fibrillary acidic protein (GFAP) and cellular infiltration. [3] Meldonium displays protective effects in experimental model of type 2 diabetes in Goto-Kakizaki rats. Meldonium (200 mg/kg) treatment decreases both the fed- and fasted-state blood glucose. Meldonium strongly inhibits fructosamine accumulation and loss of pain sensitivity (by 75%) and also ameliorates the enhanced contractile responsiveness of Goto-Kakizaki rat aortic rings to phenylephrine. In addition, in Meldonium-treated hearts, the necrosis zone following coronary occlusion is significantly decreased by 30%. [4]

化学情報

分子量 147.19 化学式

C6H14N2O2

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Smiles C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-].O.O
保管

In vitro
Batch:

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 29 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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