MK-2048

製品コードS2765

MK-2048化学構造

分子量(MW):461.87

MK-2048は、インテグラーゼ(IN)のための第二世代のインテグラーゼ阻害剤と2.6nMと1.5nMのIC50によるINR263Kです。

サイズ 価格(税別)  
JPY 44820.00
JPY 61420.00

製品安全説明書

Integrase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-2048は、インテグラーゼ(IN)のための第二世代のインテグラーゼ阻害剤と2.6nMと1.5nMのIC50によるINR263Kです。
ターゲット
Integrase (R263K) [1] Integrase [1]
1.5 nM 2.6 nM
体外試験

MK-2048 inhibits subtype B and subtype C integrase activities with IC50 of 75 nM and 80 nM, respectively. Disintegration is prevented by high concentrations of MK-2048 to a comparable extent with both subtype B and C enzymes. Mutation at the site of R263K slightly increases integrase susceptibility to MK-2048. G118R translates into a decrease in integrase activity and confers resistance to MK-2048. [2] MK-2048 inhibits S217H intasome with an IC50 of 900 nM. By contrast, MK2048 remains fully active against the N224H intasome with an IC50 of 25 nM. MK2048 displays substantially lower dissociation rates compared with raltegravir, another integrase inhibitor. [3] The subsequent selection of E138K partially restores replication capacity to approximately 13% of wt levels and increased resistance to MK-2048 to approximately 8-fold. MK-2048 is active against viruses resistant to RAL and EVG. Exposure to MK-2048 leads to the selection of G118R as a possible novel resistance mutation after 19 weeks. Continued pressure with MK-2048 subsequently leads to an additional substitution after 29 weeks at position E138K, within the IN gene. Although the G118R mutation alone confers only slight resistance to MK-2048 but not to RAL or EVG, its presence arouses a dramatic reduction in viral replication capacity compared to wild-type NL4-3. E138K both partially restores viral replication capacity and also contributes to increased levels of resistance against MK-2048. [4]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [4]
+ 展開
  • 細胞株: PM1 cells
  • 濃度: 0.0256 nM to 2 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of MK-2048.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 9 mg/mL (19.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 461.87
化学式

C21H21ClFN5O4

CAS No. 869901-69-9
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02419456 Completed HIV Infections National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) June 2015 Phase 1
NCT02356302 Completed HIV Infections National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) May 2015 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Integrase信号経路図

相関Integrase製品

Tags: MK-2048を買う | MK-2048 ic50 | MK-2048供給者 | MK-2048を購入する | MK-2048費用 | MK-2048生産者 | オーダーMK-2048 | MK-2048化学構造 | MK-2048分子量 | MK-2048代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID