MK-3207 HCl

製品コードS1542

MK-3207 HCl化学構造

分子量(MW):594.05

MK-3207 HClは、0.12nMのIC50によるカルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体拮抗剤です。

サイズ 価格 在庫  
USD 214 あり
USD 403 あり

カスタマーフィードバック(2)

  • (F) MK-3207 treatment led to a significant decrease of cAMP level (mean±SD, ***P<0.001). (G) Embryos treated with MK-3207 showed no obvious T cell or HSPC defects.

    Development, 2016, 143(12):2103-2110. . MK-3207 HCl purchased from Selleck.

    (E) and (F) Nuclear factor κ-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) p65 and DNA binding assays. Synoviocytes were pretreated with L-703606 or MK-3207 for 2 hours, followed by 1 hour of stimulation with SP (100 nM) or CGRP (1 nM). *P < 0.05 versus control. #P < 0.05 versus synoviocytes stimulated with SP or CGRP alone.

    Arthritis Res Ther, 2015.. MK-3207 HCl purchased from Selleck.

製品安全説明書

CGRP Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-3207 HClは、0.12nMのIC50によるカルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)受容体拮抗剤です。
特性 The most potent orally active CGRP receptor antagonist described to date.
ターゲット
CGRP [1]
0.12 nM
体外試験

MK 3207 exhibits significantly higher affinity for both native and recombinant human CGRP receptor, as well as rhesus monkey CGRP receptor with Ki of 24 pM, ~24 pM and 22 pM, respectively, as compared to CGRP receptors from other species, including canine and rodent (Ki values of ~10 nM). Although has affinity for AMY1 (CTR/RAMP1) receptor with a Ki value of 0.75 nM, MK 3207 displays marked selectivity for human CGRP receptor versus related human AM1 (CLR/RAMP2) receptor, AM2 (CLR/RAMP3) receptor, AMY3 (CTR/RAMP3) receptor, and CTR with Ki values of 16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM and 1.9 μM, respectively. MK 3207 potently inhibits human α-CGRP-induced cAMP production in HEK293 cells stably expressing human CLR/RAMP1 with an IC50 of 0.12 nM, and maintains similar potency in the presence of 50% human serum with an IC50 of 0.17 nM, indicating that the activity of MK 3207 would not be dramatically affected by plasma protein binding in vivo. MK 3207 exhibits approximately 65-fold more potent in the human serum-shifted in vitro functional assay than telcagepant with an IC50 of 10.9 nM. [1]

体内試験 Administration of MK 3207 produces a concentration-dependent inhibition of capsaicin-induced dermal vasodilation in rhesus monkeys, blocking the blood flow increase with an EC50 of 0.8 nM and an EC90 of 7 nM, respectively. MK 3207 displays approximately 100-fold more potent in the rhesus monkey CIDV assay versus telcagepant with an EC90 of 994 nM. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Adult rhesus monkeys (either sex) with capsaicin-induced dermal vasodilation
  • 製剤: Dissolved in DMSO
  • 投薬量: ~123.1 μg/kg
  • 投与方法: Intravenous bolus followed by 25 minutes continuous intravenous infusion
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 119 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 119 mg/mL (200.31 mM)
Water 5 mg/mL (8.41 mM)
体内 順序で溶剤を入れること:
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 594.05
化学式

C31H29F2N5O3.HCl

CAS No. 957116-20-0
保管
in solvent
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00712725 Completed Migraine Merck Sharp & Dohme Corp. July 2008 Phase 2
NCT00548353 Completed Migraine Disorders Merck Sharp & Dohme Corp. August 2007 Phase 1

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID