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MK-8245

MK-8245 is an liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. Phase 2.

MK-8245化学構造

CAS No. 1030612-90-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 50900 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫あり
JPY 144600 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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SCD阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 MK-8245 is an liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. Phase 2.
特性 A potent hepatic SCD inhibitor, and does not affect SCD enzyme in skin and eye tissues like other systemically distributed SCD inhibitors.
Targets
SCD1 (human) [1] SCD1 (rat) [1] SCD1 (mouse) [1]
1 nM 3 nM 3 nM
In Vitro
In vitro MK-8245, a phenoxy piperidine isoxazole derivative, has been identified as a potent and liver-specific SCD inhibitor. It contains a tetrazole acetic acid moiety, which is the key molecule for OATPs recognition and liver-targeting. MK-8245 displays similar potencies against human, rat and mouse SCD1 with IC50 values of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1. MK-8245 exhibits a significant SCD inhibition in the rat hepatocyte assay which contains functional, active OATPs with IC50 of 68 nM, while being only weakly active in the HepG2 cell assay which is devoid of active OATPs with IC50 of ~1 μM. MK-8245 displays highly selective activity for the Δ-5 and Δ-6 desaturases (i.e., >100000 μM vs rat and human Δ5D and Δ6D as assessed in the HepG assay. [1]
In Vivo
In Vivo Administration of MK-8245 at 10 mg/kg in mice exhibits a tissue distribution profile concentrated in the liver. It shows a liver-to-Harderian gland ratio of 21, suggesting a high degree of liver-targeting compared to a systemically distributed compound with liver-to-Harderian gland ratio of 1.5. Oral dosing of MK-8245 in mice, rats, dogs, and rhesus monkeys demonstrates that MK-8245 is distributed mainly to the liver, with low exposure in tissues associated with potential adverse events. The liver-to-skin ratios are >30:1 in all four species. Administration of MK-8245 to eDIO mice before the glucose challenge improves glucose clearance in a dose-dependent manner with ED50 of 7 mg/kg. [1]
動物実験 動物モデル Male C57/Bl6 mice
投与量 ~30 mg/kg
投与経路 Orally

化学情報

分子量 467.25 化学式

C17H16BrFN6O4
CAS No. 1030612-90-8 SDF Download MK-8245 SDFをダウンロードする
Smiles C1CN(CCC1OC2=C(C=CC(=C2)F)Br)C3=NOC(=C3)C4=NN(N=N4)CC(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.03 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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