MSC2530818

製品コード：S8387 純度：99.94%

MSC2530818, a CDK8 inhibitor with the IC50 of 2.6 nM, displays excellent kinase selectivity, biochemical and cellular potency, microsomal stability, and is orally bioavailable.

CAS No. 1883423-59-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
5mg	JPY 28000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 98500	国内在庫あり
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

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99.94

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シグナル伝達経路

CDKシグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

MSC2530818, a CDK8 inhibitor with the IC50 of 2.6 nM, displays excellent kinase selectivity, biochemical and cellular potency, microsomal stability, and is orally bioavailable.

Targets

CDK8 ^[1]
(Cell-free assay)

2.6 nM

In Vitro
In vitro	MSC2530818 binds to CDK8 and CDK19 with similar affinity (4 nM) and shows potent inhibition of phospho-STAT1^SER727 in SW620 human colorectal carcinoma cells (IC50=8 ± 2 nM). It also demonstrates potent inhibition of WNT-dependent transcription in human cancer cell lines that have constitutively activated WNT signaling. MSC2530818 is a soluble CDK8 inhibitor with high permeability and low efflux ratio in Caco-2 cells (ER = 1.5) and does not inhibit any cytochrome P450 subtypes (Cyp IC50s > 20 μM)^[1].

In Vivo
In Vivo	MSC2530818 shows acceptable pharmacokinetics (PK) in all tested preclinical species (mouse, rat, dog). It demonstrates reduction of tumor growth rates of established human SW620 colorectal carcinoma xenografts^[1].
動物実験	動物モデル	NCr athymic mice
	投与量	50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd
	投与経路	p.o.

参考
[1] Czodrowski P, et al. J Med Chem. 2016, 59(20):9337-9349. [2] Breunig M, et al. Cell Stem Cell. 2021 Jun 3;28(6):1105-1124.e19.

参考

化学情報

分子量	340.81	化学式	C₁₈H₁₇ClN₄O
CAS No.	1883423-59-3	SDF	Download MSC2530818 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2C=C(C=NC2=NN1)C(=O)N3CCCC3C4=CC=C(C=C4)Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (199.52 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):