Naloxone HCl

製品コード：S3066 純度：99.93%

Naloxone HCl is an opioid inverse agonist drug used to counter the effects of opiate overdose.

CAS No. 357-08-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Opioid Receptorシグナル伝達経路

Opioid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Naloxone HCl is an opioid inverse agonist drug used to counter the effects of opiate overdose.

Targets

Opioid receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Naloxone significantly reduces the LPS-induced degeneration of the midbrain neurons. Naloxone inactives stereoisomer (+)-naloxone protected the dopaminergic neurons with equal potency. Naloxone inhibits LPS-induced activation of microglia and release of proinflammatory factors, and inhibition of microglia generation of superoxide free radical best correlated with the neuroprotective effect of naloxone isomers. Naloxone is found to partially inhibit the binding of [(3)H]LPS to cell membranes, whereas it failes to prevent damage to dopaminergic neurons by peroxynitrite, a product of nitric oxide and superoxide. ^[1] Naloxone (18.0 mg/kg) suppresses water intake when water is presented as the sole source of fluid. Naloxone produces a dose-dependent decrease in ethanol consumption, without altering water intake, when rats are given a free-choice between the ethanol solution and water. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Naloxone (10 mg/kg) causes a dose-dependent reduction of break-points and locomotor activity in both the beer and near-beer rats. ^[3] Naloxone inhibits the LPS-induced activation of microglia and significantly reduces the LPS-induced loss of dopaminergic neurons in the rat substantia nigral. ^[4] Naloxone abolishes this antinociceptive activity both in the hot-plate test and in the first phase of the formalin test without affecting the serum concentration of paracetamol. Naloxone prevents the increase in 5-HT concentration in the central nervous system and the reduction in 5-HT2 receptors in cortical membranes. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05876572	Not yet recruiting	Opioid Overdose	Johns Hopkins University\|DEKA S.r.l.	January 2024	Phase 4
NCT05256394	Not yet recruiting	Chronic Pain\|Opioid Use\|Musculoskeletal Pain	University of Florida\|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ)	September 15 2023	Not Applicable
NCT05645016	Suspended	Opioid Overdose	New York State Psychiatric Institute	April 1 2023	Not Applicable
NCT05657106	Recruiting	Opioid-Related Disorders\|Hepatitis C (HCV)\|Human Immunodeficiency Virus (HIV)\|Drug Overdose\|Substance Abuse\|Intravenous Drug Usage\|Opiate Substitution Treatment\|Sexually Transmitted Diseases	April M Young\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|University of Kentucky	March 6 2023	Not Applicable

参考
[1] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 293(2), 607-617. [2] Froehlich JC, et al. Pharmacol Biochem Behav, 1990, 35(2), 385-390. [3] Gallate JE, et al. Psychopharmacology (Berl), 1999, 142(3), 302-308. [4] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1), 125-132. + 展開

参考

[4] Liu B, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2000, 295(1), 125-132.

+ 展開

化学情報

分子量	363.84	化学式	C₁₉H₂₁NO₄.HCl
CAS No.	357-08-4	SDF	Download Naloxone HCl SDFをダウンロードする
Smiles	C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 73 mg/mL

DMSO : 72 mg/mL ( (197.88 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 41 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):