Norethindrone

別名：Norethisterone

製品コード：S4040 純度：99.79%

Norethindrone (Norethisterone) is a synthetic progestin, which mimic the actions of the endogenous ovarian hormone progesterone.

CAS No. 68-22-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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99.79

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生物活性

製品説明	Norethindrone (Norethisterone) is a synthetic progestin, which mimic the actions of the endogenous ovarian hormone progesterone.

In Vitro
In vitro	Norethisterone, or, is a 19-nortestosterone derivative, that lacks a C19 methyl group and possesses C17 ethinyl substitution, and primarily displays progestational activity rather than androgenic activity and, to a lesser extent, has oestrogenic and anti-oestrogenic activity. ^[1] NET shows five- to eight-fold weaker progesterone receptor binding and transactivation activities than the Org 2058 (100%) and two-fold stronger than progesterone. Binding and transactivation activities of NET for androgen receptor (5α-dihydrotestosterone 100%) are 3.2 and 1.1%, respectively, for estrogen receptor none (estradiol 100%) and for glucocorticoid receptor below 1% (dexamethasone 100%). ^[2] Norethisterone (1 nM) inhibits serum-stimulated or oestradiol (0.1 nM)-induced proliferation of MCF-7 by 41% and 34%, respectively. ^[3] Norethisterone (50 nM) induces signiﬁcant effects on rat osteoblast proliferation, differentiation, and mineralization processes, mimicking the effects of estradiol, which is mediated by estrogen receptor. ^[4]
細胞実験	細胞株	Human breast cancer cell MCF-7
	濃度	0.1 nM - 1 mM
	反応時間	7 days
	実験の流れ	96 well plates are seeded with approximately 1000 MCF-7 cells per well in assay kit medium. Subsequently, the cells are incubated with medium containing charcoal/dextran treated serum for three days. The Norethisterone is then added alone to the wells and incubated for seven days. To mimic continuous combined HRT the cells are treated with an oestradiol (0.1 nM)/ Norethisterone combination for seven days. After incubation for seven days, cell proliferation is measured by using an ATP-chemosensitivity test. In brief, proliferation is quantified by measuring light emitted during the bioluminescence reaction of luciferine in the presence of ATP and luciferase.

In Vivo
In Vivo	Norethisterone displays hormonal properties in vivo. Mean active dose (MAD) of Norethisterone s.c. in progestagenic test (McPhail), androgenic test (Hershberger), estrogenic test (Allen–Doisy), and in a progestagenic and estrogenic test (ovulation inhibition test) is 0.63 mg/kg, 2.5 mg/kg, 4 mg/kg, and 0.235 mg/kg, respectively, and the MAD for orally administration is 0.25 mg/kg, 20 mg/kg, 8 mg/kg, and 12 mg/kg, respectively. ^[2] Norethisterone influences bone formation and resorption. Norethisterone (80 μg/day) decreased bone resorption in SO and OVX mice, while enhances estradiol-stimulated endosteal bone formation. ^[5] Norethisterone at the dose which is used in hormonal therapy for prevention of osteoporosis has a slight protective effect against bone mineral loss in castrated mice. ^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT05293574	Not yet recruiting	Ovarian Cyst Simple	Assiut University	October 1 2022	Phase 4
NCT05294341	Completed	Contraception	Milton S. Hershey Medical Center	July 22 2022	Phase 4
NCT04016753	Completed	Healthy Participants	Bristol-Myers Squibb	August 5 2019	Phase 1
NCT02905890	Completed	Bacterial Vaginosis\|HIV	London School of Hygiene and Tropical Medicine\|Imperial College London\|University of Liverpool\|MRC/UVRI and LSHTM Uganda Research Unit	October 2 2017	Phase 4

参考
[1] Schindler AE, et al. Maturitas, 2003, 46 Suppl 1, S7-S16. [2] Schoonen WG, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 2000, 74(4), 213-222. [3] Seeger H, et al. J Br Menopause Soc, 2003, 9(1), 36-38. [4] Enr韖uez J, et al. J Endocrinol, 2007, 193(3), 493-50 [5] Bain SD, et al. J Bone Miner Res, 1993, 8(2), 219-230. [6] Broul韐 PD et al. Prague Med Rep, 2006, 107(4), 401-40 + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	298.42	化学式	C₂₀H₂₆O₂
CAS No.	68-22-4	SDF	Download Norethindrone SDFをダウンロードする
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL ( (201.05 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):