OC000459

OC000459 is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist with IC50 of 13 nM. Phase 2.

OC000459化学構造

CAS No. 851723-84-7

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る: S282201 DMSO] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.5%
99.5

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GPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 OC000459 is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist with IC50 of 13 nM. Phase 2.
Targets
DP2 [1]
13 nM
In Vitro
In vitro OC000459 inhibits the binding of [3H]PGD2 to membranes from CHO cells transfected with human DP2 with Ki of 13 nM. OC000459 also displaces [3H]PGD2 from membranes from human Th2 lymphocytes with Ki of 4 nM. OC000459 antagonizes PGD2-mediated calcium mobilization in a concentration-dependent manner with IC50 of 28 nM in intact CHO cells expressing DP2. OC000459 inhibits chemotaxis of human Th2 cells in response to PGD2 (10 nM) with IC50 of 28 nM. OC000459 (< 3 μM) antagonizes the effect of PGD2 competitively in both the isolated leukocyte preparation and heparinized human whole blood. OC000459 inhibits eosinophil shape change responses to DK-PGD2 with IC50 of 11 nM. OC000459 (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to mast cell supernatants. [1]
In Vivo
In Vivo OC000459 administrated at doses of 2 mg/kg p.o. in the Sprague-Dawley rats shows plasma half-life of 2.9 hours, time that maximal plasma concentration is achieved of 1.3 hours, maximal plasma concentration achieved is 1.54 μg/mL. OC000459 orally administrated 0.5 hour before injection of DK-PGD2 leads to a dose-dependent reduction in blood eosinophilia with ED50 of 0.04 mg/kg in rats. OC000459 orally administrated 0.5 hour before injection of DK-PGD2 also leads to a dose-dependent inhibition eosinophil accumulation ED50 of 0.01 mg/kg in rats. [1] OC000459 (200 mg twice daily for 28 days) administrated in patients with moderate persistent asthma shows improvement in quality of life as analysed for both the Full Analysis (FA) population and the Per Protocol (PP) population. In those patients, OC000459 improves the night-time symptom scores, reduces the geometric mean sputum eosinophil count and respiratory infections. [2] OC000459 (200 mg twice daily) treatment inhibits the later asthmatic responses and the post allergen increase in sputum eosinophils in steroid naive asthmatic patients. [3]
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats
投与量 10 mg/kg
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02560610 Completed
Severe Eosinophilic Asthma
Chiesi Farmaceutici S.p.A.|Atopix Therapeutics Ltd.
September 2016 Phase 2
NCT01056783 Completed
Eosinophilic Esophagitis
Oxagen Ltd
August 2010 Phase 2
NCT01056575 Completed
Healthy Volunteers
Oxagen Ltd
February 2010 Phase 1
NCT01448902 Completed
Allergic Rhinitis
Oxagen Ltd
March 2007 Phase 2
NCT00290381 Completed
Allergic Rhinitis
Trevor Hansel|Oxagen Ltd|Imperial College London
Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 348.37 化学式

C21H17FN2O2

CAS No. 851723-84-7 SDF Download OC000459 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (11.48 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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Handling Instructions

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