Olsalazine Sodium

製品コード：S4041 純度：99.99%

Olsalazine Sodium is an anti-inflammatory prodrug, which consists of two 5-ASA moieties linked by an azo bond.

CAS No. 6054-98-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 16900	国内在庫あり
25mg	JPY 13600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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Anti-infection阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Olsalazine Sodium is an anti-inflammatory prodrug, which consists of two 5-ASA moieties linked by an azo bond.

In Vitro
In vitro	Olsalazine displays multiple effects on intestinal electrolyte. In vitro application of Olsalazine (< 2.89 mM) increases the secretion of both sodium and chloride ions and decreases chloride ion absorption in rat and rabbit ileal mucosa. Concentration of Olsalazine < 11.5 mM also dose-dependently decreases net sodium and, to a greater degree, chloride absorption in the isolated rat colon. Potassium secretion is also increases but only at a high Olsalazine concentration (11.5 mM). Olsalazine also inhibits absorption of glucose and lactose in isolated rat jejunum. ^[1] Olsalazine is potent inhibitors of human intestinal macrophages chemotaxis to LTB4 with IC50 of 0.39 mM. ^[2] Olsalazine (0.4 mM) inhibits the superoxide radical production generated by phorbol myristate acetate (PMA)-activated neutrophils or by xanthine-xanthine oxidase reaction by reduction of 31% and 73%, respectively. ^[3] Other suggested possible mechanisms by which Olsalazine-derived mesalazine might ameliorate colonic mucosa/inflammation are inhibition of platelet activating factor, inhibition of cytokine production in human mononuclear cells, suppression of colonic fatty acid oxidation, inhibition of endothelial cell proliferation by folic acid antagonism, inhibition of leukotriene synthesis from arachidonic acid via inhibition of lipoxygenase, ^[4] modulation of the prostaglandin profile by an effect on prostaglandin 15-hydroxydehydrogenase, ^[5] and interference with leukocyte function. ^[6]

In Vivo
In Vivo	Olsalazine is developed as a way of delivering mesalazine to the colon, since very little of parent molecule is absorbed from the gastrointestinal tract following oral administration. In the colon, azoreductase bacteria cleave the azo bond, releasing 2 molecules of mesalazine which has demonstrated therapeutic effect in inflammatory bowel diseases. ^[1] Olsalazine (50mg/kg/day) significantly prolongs the survival of nu/nu CD-1 mice with experimental colitis induced by dextran sulphate sodium. ^[7] Olsalazine inhibits tumor growth in a rodent model of colorectal cancer. In 1,2-dimethylhydrazine-treated rats, Olsalazine (25 mg/kg/day) decreases number and volume of tumors by 58.17% and 62.67%, respectively. Administration of Olsalazine induces a 1.7-fold times increase in the number of apoptotic cells, companied with a reduction of 42.4% in cell proliferation rate. ^[8]
動物実験	動物モデル	Primary colonic tumors induced with DMH
	投与量	25 mg/kg/day
	投与経路	Administered in food

参考
[1] Wadworth AN, et al. Drugs, 1991, 41(4), 647-664. [2] Nielsen OH, et al. Aliment Pharmacol Ther, 1988, 2(3), 203-211. [3] Gionchetti P, et al. Dig Dis Sci, 1991, 36(2), 174-178. [4] Nielsen OH, et al. Dig Dis Sci, 1987, 32(6), 577-582. [5] Hawkey CJ, et al. Dig Dis Sci, 1985, 30(12), 1161-1165. [6] Molin L, et al. Acta Med Scand, 1979, 206(6), 451-457. [7] Axelsson LG, et al. Aliment Pharmacol Ther, 1998, 12(9), 925-934. [8] Brown WA, et al. Dig Dis Sci, 2000, 45(8), 1578-1584. + 展開

参考

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化学情報

分子量	346.2	化学式	C₁₄H₈N₂O₆.2Na
CAS No.	6054-98-4	SDF	Download Olsalazine Sodium SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1N=NC2=CC(=C(C=C2)[O-])C(=O)O)C(=O)O)[O-].[Na+].[Na+]
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 41 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL ( (11.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):