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OTS514 hydrochloride

OTS514 is a highly potent TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase) inhibitor with an IC50 value of 2.6 nM. OTS514 induces cell cycle arrest and apoptosis.

OTS514 hydrochloride化学構造

CAS No. 2319647-76-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 26400 国内在庫あり
JPY 46800 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（11）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S765201 DMSO] 80 mg/mL] false] Water] 80 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false 純度： 99.42%
99.42

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TOPK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 OTS514 is a highly potent TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase) inhibitor with an IC50 value of 2.6 nM. OTS514 induces cell cycle arrest and apoptosis.
Targets
TOPK [2]
(Cell-free assay)
2.6 nM
In Vitro
In vitro OTS514 has growth inhibitory effect on five kidney cancer cell lines, VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P and 786-O, in which TOPK was highly expressed. The IC50 values range from 19.9 to 44.1 nM[1]. OTS514 strongly suppressed the growth of TOPK-positive cancer cells. It also shows significant growth-inhibitory effect on ovarian cancer cell lines with IC50 values of 3.0 to 46 nM[3].
細胞実験 細胞株 CD34+ HSCs
濃度 20 or 40 nM
反応時間 48 h
実験の流れ Cells were cultured in RPMI supplemented with 20% fetal bovine serum and 1×StemSpan CC100. Cells were treated with OTS514 (20 or 40 nM) or OTS964 (100 or 200 nM) for 48 hours. Collected cells were washed with PBS and resuspended in 100 ml of PBS followed by staining with CD41a antibody for 20 min at room temperature. Finally, the cells were washed with PBS again and then analyzed for CD41a staining by flow cytometry. Expression of STAT5 was examined by Western blot with an anti-STAT5 antibody.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot TOPK p-FOXM1 / FOXM1 28075524
Growth inhibition assay Cell viability 28075524
In Vivo
In Vivo Mouse xenograft studies with human lung cancer cells demonstrated the in vivo efficacy of OTS514 but found that the compound also caused severe hematopoietic toxicity [reduction of red blood cells (RBCs) and white blood cells (WBCs) associated with marked increase in platelets][2]. Oral administration of OTS514 significantly elongated overall survival in the ES-2 abdominal dissemination xenograft model, compared with vehicle control (P < 0.001)[3].
動物実験 動物モデル BALB/cSLC-nu/nu mice
投与量 1, 2.5, and 5 mg/kg
投与経路 IV or oral gavage

化学情報

分子量 400.92 化学式

C21H20N2O2S.HCl
CAS No. 2319647-76-0 SDF Download OTS514 hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.54 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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