BMS202

別名：PD-1/PD-L1 inhibitor 2

製品コード：S7912 純度：99.87%

BMS202 is a small-molecule PD-1/PD-L1 interaction inhibitor with IC50 of 18 nM.

CAS No. 1675203-84-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 34000	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.87

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PD-1/PD-L1阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Tyr]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Val]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
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生物活性

製品説明

BMS202 is a small-molecule PD-1/PD-L1 interaction inhibitor with IC50 of 18 nM.

Targets

PD-1/PD-L1 interaction ^[2]
(Cell-free assay)

0.018 μM

In Vitro
In vitro	BMS-202 inhibits PD-1/PD-L1 binding in SCC-3 and Jurkat cells with IC50 of 15 μM and 10 μM, respectively.
細胞実験	細胞株	SCC-3 and Jurkat cells
	濃度	IC50 of 15 μM and 10 μM
	反応時間	4 days
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of drug for 4 days.

In Vivo
In Vivo	BMS-202 treatment shows a clear antitumor effect compared with the controls, in humanized MHC- dKO NOG mice.
動物実験	動物モデル	NOG-dKO mice
	投与量	20 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] (WO2015034820), COMPOUNDS USEFUL AS IMMUNOMODULATORS. [2] Krzysztof M. Zak, et al. Oncotarget. 2016, 7(21): 30323–30335. [3] Ashizawa T, et al. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.

参考

化学情報

分子量	419.52	化学式	C₂₅H₂₉N₃O₃
CAS No.	1675203-84-5	SDF	Download BMS202 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC=CC=C2)COC3=NC(=C(C=C3)CNCCNC(=O)C)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (197.84 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I would like to know the difference of S8158, S7912, S7911, and the reason of why the IC50 is different.

回答
These three compounds are three different PD-l/PD-L1 inhibitors. They have different structures, characteristics, and probably function through different mechanisms. And this is why the IC50s are different. Inhibitor 1 and 2 are small-molecule inhibitors while inhibitor 3 is Macrocyclic inhibitor.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):