Pepstatin A

別名：Pepstatin

製品コード：S7381 純度：99.76%

Pepstatin A (Pepstatin) is a potent aspartic protease inhibitor, and also inhibits HIV replication. Pepstatin A is also an inhibitor of cathepsins D and cathepsins E. Pepstatin A inhibits autophagy by suppressing lysosomal proteases.

CAS No. 26305-03-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 101500	国内在庫あり
1g	JPY 418500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.76

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シグナル伝達経路

HIV Proteaseシグナル伝達経路

HIV Protease阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
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生物活性

製品説明

Targets

aspartic protease ^[1]

cathepsins D ^[2]

cathepsins E ^[2]

In Vitro
In vitro	Pepstatin A shows effective inhibition on aspartic proteinases such as pepsin, cathepsins D and E. In HIV-infected H9 cells, pepstatin A inhibits part of the intracellular processing of the HIV gag protein with no apparent toxicity on HIV-infected cells. ^[1] Pepstatin A laos suppresses the differentiation of osteoclasts by blocking ERK signaling and the inhibition of NFATc1 expression. ^[2]
細胞実験	細胞株	NCM460 cells
	濃度	10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells were treated with indicated concentrations of drug.

参考
[1] Seelmeier S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988, 85(18), 6612-6616. [2] Yoshida H, et al. J Biochem. 2006, 139(3), 583-590. [3] Dong L, et al. Nat Commun. 2022 Aug 16;13(1):4804. [4] Umezawa H, et al. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62. + 展開

参考

[4] Umezawa H, et al. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62.

+ 展開

化学情報

分子量	685.89	化学式	C₃₄H₆₃N₅O₉
CAS No.	26305-03-3	SDF	Download Pepstatin A SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (72.89 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

よくある質問（FAQ）

質問1:
Do you have recommended in-vivo solvent for S7381 please?

回答
S7381 could be dissolved in 5%DMSO+40%PEG300+5%tween-80+ddH2O up to 2mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):