Piceatannol

別名：Astringenin

製品コード：S3026 純度：99.80%

Piceatannol, a natural stilbene, is a selective Syk inhibitor and ~10-fold selectivity versus Lyn.

CAS No. 10083-24-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 18900	国内在庫あり
10mg	JPY 16900	国内在庫あり
25mg	JPY 30200	国内在庫あり
50mg	JPY 46800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（33）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.80%

99.80

Piceatannol関連製品

関連ターゲット	ZAP70	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Tyrosine Kinase Inhibitor Library PI3K/Akt Inhibitor Library Angiogenesis Related compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library FDA-approved Anticancer Drug Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Sykシグナル伝達経路

Syk阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h	Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs	22765896
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days	Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM	24239390
human lung mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM	22257213
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明

Piceatannol, a natural stilbene, is a selective Syk inhibitor and ~10-fold selectivity versus Lyn.

Targets

Syk ^[1] (Cell-free assay)	Lyn ^[1] (Cell-free assay)	cAK ^[2] (Cell-free assay)	PKC ^[2] (Cell-free assay)	MLCK ^[2] (Cell-free assay)	もっとクリックする
		3 μM	8 μM	12 μM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	Piceatannol displays ~10-fold selectivity for Syk over Lyn. Piceatannol treatment in RBL-2H3 cells strongly inhibits the antigen-stimulated phosphorylation of Syk and of most other cellular proteins but not the receptor β or γ subunit, in a dose-dependent manner. Piceatannol is also a potent inhibitor of histamine release in mast cells. Selective inhibition of Syk by Piceatannol blocks receptor-mediated down-stream cellular responses in mast cells including prevention of 1,4,5-IP₃ synthesis, secretion and membrane ruffling and spreading. ^[1] Piceatannol also potently inhibits PKA, PKC, MLCK, and CDPK with IC50 of 3 μM, 8 μM, 12 μM, and 19 μM, respectively. ^[2] Piceatannol selectively prevents the IFNα-induced tyrosine phosphorylation of STAT3 and -5 but not STAT1 and -2, paralleled by the loss of Jak1 and IFNAR1 tyrosine phosphorylation but not Tyk2 and IFNAR2. ^[3] Piceatannol potently induces apoptotic cell death in BJAB Burkitt-like lymphoma cells with ED50 of 25 μM, through the activation of caspase-3 and mitochondrial permeability transition independent of the CD95/Fas signaling pathway. ^[4] Piceatannol inhibits NF-κB activation induced by TNF, H₂O₂, PMA, LPS, okadaic acid, and ceramide. Piceatannol suppresses the expression of TNF-induced NF-κB-dependent reporter gene and of matrix metalloprotease-9, cyclooxygenase-2, and cyclin D1 independent of Syk kinase, by blocking TNF-induced IκBα phosphorylation, p65 phosphorylation, p65 nuclear translocation, and IκBα kinase activation. ^[5] Piceatannol directly binds with PI3K in an ATP-competitive manner, and suppresses PI3K activity with anti-atherosclerotic effects more effectively than resveratrol. ^[8] Piceatannol inhibits androgen-dependent (AD) and androgen-independent (AI) CaP cell proliferation, which is accompanied by reduced expression of mTOR and its key effectors AKT and eIF4EBP-1. ^[10]
Kinase Assay	In Vitro Protein-tyrosine Kinase Assays
Kinase Assay	Recombinant Syk is expressed in baculovirus-infected St9 cells. Assays of recombinant Syk activity are carried out using angiotensin I peptide as substrate. The enzyme activities of recombinant Syk are measured by phosphorylation of angiotensin I peptide in the presence of various concentrations of Piceatannol.
細胞実験	細胞株	LNCaP, DU145, and PC-3
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
	反応時間	72 hours and 1 week
	実験の流れ	Cells are exposed to increasing concentrations of Piceatannol. For the determination of cell proliferation, cells are assayed at 72 hours by trypan blue exclusion using a hemocytometer. After 1 week, colonies are stained with 1.25% crystal violet and quantified by measuring the absorbance at 595 nm.

In Vivo
In Vivo	Oral administration of Piceatannol induces a remarkable amelioration of the disruption of the colonic architecture, a significant reduction in colonic myeloperoxidase (MPO) activity, and a decrease in production of inflammatory mediators such as nitric oxide (NO), prostaglandin (PG) E2, and pro-inflammatory cytokines in BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis. ^[7] Piceatannol treatment inhibits the rises in blood glucose levels at early stages and improves the impaired glucose tolerance at late stages in type 2 diabetic model db/db mice. ^[9]
動物実験	動物モデル	Female BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis
	投与量	~10 mg/kg/day
	投与経路	Orally

参考
[1] Oliver JM, et al. J Biol Chem, 1994, 269(47), 29697-29703. [2] Wang BH, et al. Planta Med, 1998, 64(3), 195-199. [3] Su L, et al. J Biol Chem, 2000, 275(17), 12661-12666. [4] Wieder T, et al. Leukemia, 2001, 15(11), 1735-1742. [5] Ashikawa K, et al. J Immunol, 2002, 169(11), 6490-6497. [6] Fernandez LA, et al. Transplantation, 2002, 74(11), 1609-1617. [7] Kim YH, et al. Int Immunopharmacol, 2008, 8(12), 1695-1702. [8] Choi KH, et al. Cardiovasc Res, 2010, 85(4), 836-844. [9] Minakawa M, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 422(3), 469-475. [10] Hsieh TC, et al. ISRN Urol, 2012, 272697. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	244.24	化学式	C₁₄H₁₂O₄
CAS No.	10083-24-6	SDF	Download Piceatannol SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (196.52 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):