PRI-724

別名：C-82 prodrug, ICG-001 analog

製品コード：S8968 純度：99.12%

PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) is a potent and specific inhibitor that disrupts the interaction of β-catenin and CBP.

CAS No. 1422253-38-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 55500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 40500	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 122500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（27）

製品安全説明書

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99.12

PRI-724と併用されることが多い化合物

Vismodegib (GDC-0449)

PRI-724 and Vismodegib synergistically inhibit the migration of head and neck squamous cancer cells.

Kleszcz R, et al. Int J Mol Sci. 2023 Jun 21;24(13):10448.

Erlotinib

PRI-724 and Erlotinib induce apoptosis in head and neck squamous cancer cells.

Kleszcz R, et al. Int J Mol Sci. 2023 Jun 21;24(13):10448.

HS-173

PRI-724 and HS-173 synergistically reduce the viability of FaDu cells.

Kleszcz R, et al. Int J Mol Sci. 2023 Jun 21;24(13):10448.

LGK-974

PRI-724 and LGK-974 exhibit antitumor properties in NET cell lines.

Jin XF, et al. Cancers (Basel). 2020 Feb 4;12(2):345.

ICG-001

PRI-724 and ICG-001 are antifibrotic compounds that inhibit Wnt signaling and prevent liver fibrosis.

Duspara K, et al. J Clin Transl Hepatol. 2021 Dec 28; 9(6): 960–971.

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シグナル伝達経路

Wnt/beta-cateninシグナル伝達経路

Wnt/beta-catenin阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) is a potent and specific inhibitor that disrupts the interaction of β-catenin and CBP.

Targets

β-catenin ^[1]

CBP ^[1]

In Vivo
In Vivo	PRI-724 reduces liver fibrosis,and hepatic hydroxyproline levels, in HCV mice while attenuating αSMA induction. PRI-724 leads to increased levels of matrix metalloproteinase (MMP)-8 mRNA in the liver, along with elevated levels of intrahepatic neutrophils and macrophages/monocytes. In conclusion, PRI-724 ameliorates HCV-induced liver fibrosis in mice. PRI-724 is a drug candidate which possesses antifibrotic effect.^[1]
動物実験	動物モデル	HCV GT1b transgenic mice (MxCre^+/−/CN2-29^+/−)
	投与量	5 mg/kg, 15 mg/kg, 20 mg/kg; 1 mg/kg
	投与経路	IP/SC

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04688034	Completed	Liver Cirrhosis	Kiminori Kimura MD\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Komagome Hospital	March 15 2021	Phase 1
NCT04047160	Completed	Primary Biliary Cholangitis (PBC)\|Liver Cirrhosis Biliary	Kiminori Kimura MD\|Ohara Pharmaceutical Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development\|Komagome Hospital	August 29 2019	Phase 1
NCT02195440	Completed	Hepatitis C Virus-infected Cirrhosis	Komagome Hospital\|Prism Pharma Co. Ltd.\|Japan Agency for Medical Research and Development	August 2014	Phase 1
NCT01764477	Completed	Advanced Pancreatic Cancer\|Metastatic Pancreatic Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma	Prism Pharma Co. Ltd.\|inVentiv Health Clinical	April 2013	Phase 1

参考
[1] Yuko Tokunaga, et al. Sci Rep. 2017 Mar 23;7(1):325. [2] Kleszcz R, et al. Int J Mol Sci. 2022 Jan 23;23(3):1248.

参考

化学情報

分子量	658.64	化学式	C₃₃H₃₅N₆O₇P
CAS No.	1422253-38-0	SDF	--
Smiles	CC1C2N(C(C(=O)N1CC3=CC=CC4=C3N=CC=C4)CC5=CC=C(C=C5)OP(=O)(O)O)C(=O)CN(N2C(=O)NCC6=CC=CC=C6)C
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (151.82 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):