Probenecid

別名:Benemid

Probenecid (Benemid) is a classical competitive inhibitor of organic anion transport, which is also a TRPV2 agonist and an inhibitor of TAS2R16. Probenecid is also a clinically used broad-spectrum Pannexin1 (Panx1) blocker.

Probenecid 化学構造

CAS No. 57-66-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 20400 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 Probenecid (Benemid) is a classical competitive inhibitor of organic anion transport, which is also a TRPV2 agonist and an inhibitor of TAS2R16. Probenecid is also a clinically used broad-spectrum Pannexin1 (Panx1) blocker.
Targets
organic anion transport [1] TRPV2 [2] TAS2R16 [4]
In Vitro
In vitro

Probenecid is able to prevent the efflux of calcium-sensitive fluorescent dyes during studies of cellular calcium mobilization. Probenecid (2.5 mM) is found to block the export of Fura-2 from 1321N1 astrocytoma cells, and does not change the basal calcium concentration or the muscarinic calcium response. [1] Probenecid is a potent transient receptor potential vanilloid 2 (TRPV2) agonist. Probenecid selectively induces increase in intracellular Ca2+ influx in HEK293T cells transiently expressing exogenous TRPV2. [2] Probenecid is able to interact with organic anion transporters (OAT). 0.1 mM Probenecid efficiently inhibits ATP-dependent active vesicular N-ethylmaleimide glutathione (NEM-GS) uptake by Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) and MRP2. In isolated Sf9 cell membranes, Probenecid stimulates ATPase activity of MRP2 with approximate KACT of 250 μM, but inhibits ATPase activity of MRP1. [3] Probenecid is an inhibitor of the hTAS2R16, hTAS2R38, and hTAS2R43 bitter taste receptors. 1 mM Probenecid attenuates saccharin-induced calcium flux responses of hTAS2R16 to near baseline levels. Probenecid dose-dependently inhibits hTAS2R16 (in the presence of 3 mM salicin) and hTAS2R38 (in the presence of 300 μM PTC). This activity is independent of Probenecid's activity as a transport inhibitor, but is concerning with Probenecid interaction with the receptor. [4]

In Vivo
In Vivo

Probenecid is an inhibitor of organic transport in vivo. Probenecid is able to decrease the renal clearance of antibiotic, such as penicillin, which enhances serum levels of antibiotic. Probenecid enhances the renal excretion of urate by acting as a competitive inhibitor of OAT, which prevents OAT-mediated reuptake of uric acid from the urine to the serum. Probenecid is found to block acid metabolites from exiting the central nervous system, and is a competitive inhibitor of monoamine transport in the kidney, liver, and the eye. [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04939623 Recruiting
Chronic Pain|Drug Dependence of Morphine Type|Symptom Withdrawal
University of Calgary
October 31 2023 Phase 2
NCT05497674 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.
February 21 2022 Phase 1
NCT05082909 Recruiting
Infection Bacterial
Imperial College London
December 21 2021 Phase 1|Phase 2

化学情報

分子量 285.36 化学式

C13H19NO4S

CAS No. 57-66-9 SDF Download Probenecid SDFをダウンロードする
Smiles CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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