Rilpivirine

製品コードS7303 別名:R278474, TMC278

Rilpivirine化学構造

分子量(MW):366.42

Rilpivirine is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.

サイズ 価格(税別)  
JPY 32702.00
JPY 111220.00

製品安全説明書

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Rilpivirine is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), and used to treat HIV-1 infection.
特性 Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
ターゲット
Reverse transcriptase [1]
体外試験

Rilpivirine shows antiviral activity with EC50 ranging from 0.1 nM to 2 nM against wild-type and selected site-directed single and double mutants of HIV-1. [1] Rilpivirine inhibits viral replication at concentrations at which first-generation NNRTIs could not suppress replication, and produces a high genetic barrier to resistance development. [2]

細胞データ
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MT4 cells MojWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NUfVTWNwSW62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5Qhf2muZDD0fZBmKEiLVkGgUGFKKGmwZnXjeIVlKGmwIF3UOEBk\WyuczDifUBGT0[SIHLhd4VlKHKncHzpZ4F1cW:wIHHzd4F6NCCHQ{WwQVAvODBzIN88US=> NEPxSGUyPzJ{M{KzNC=>
MT4 cells MVvDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MofqN{Bl[Xm| NIfYWGJEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBOXDRiY3XscJMh[W[2ZYKgN{Bl[Xm|IHL5JGVITlBiYnHz[YQhemWybHnjZZRqd25iYYPzZZktKEOFNUC9NkDPxE1? NXXY[FhtOTd{MkOyN|A>
human PBMC cells NVjRTFBFTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnjFRY51cX[rcnHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgTJVu[W5iaX3teY5w\GWoaXPp[Y5kgSC4aYL1d{AyKHO3YoT5dIUhTCCrc3;sZZRmKDl{VVewNFEhcW6oZXP0[YQhcW5iaIXtZY4hWEKPQzDj[YxteyCkeTDj[YxtKGKjc3XkJIF{e2G7LDDFR|UxRTBwMECwNlYh|ryP MkX3NVk6OzN5OUe=
human TZM-bl cells MYnDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M4XSTFQh\GG7cx?= NUj6OGo6S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hXFqPLXLsJINmdGy|IHHmeIVzKDRiZHH5d{BjgSC[VGSgZZN{[XluIFPDOVA:OTlwNDFOwG0> MVuyNlg2PjV2MR?=
human MT4 cells NUD4ZoVOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MX[3NkBp MUTBcpRqfmm{YXygZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDOUnJVUS2{ZYPpd5RidnRiSFnWNUBp[XKkb4LpcochemW4ZYLz[UB1emGwc3PybZB1[XOnIGmxPFhNKG23dHHueEBqdm[nY4Tl[EBqdiCqdX3hckBOXDRiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kB3cXKjbDDy[ZBtcWOjdHnvckBi\nSncjC3NkBpenNiYomgTIVN[S2FREStUHRTNWKndHGt[4FtKGG|c3H5MEBGSzVyPUCuNFA{PyEQvF2= MoLxNlMyOzd|NEC=
MT2 cells NFj2VWhEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NUP1enFkS3m2b4TvfIlkcXS7IHnuJIh2dWGwIF3UNkBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oIHPlcIwh\3Kxd4ToMEBESzVyPUig{txO NHfUeIczOzJ7OEiwPS=>
MT2 cells NISwUVJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnL4RY51cX[rcnHsJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgTJVu[W5iaX3teY5w\GWoaXPp[Y5kgSC4aYL1d{AyKE6OND6zJJJmfmW{c3WgeJJidnOlcnnweIF{\SCNMUCzUkBidmRiWUG4NWMh\G:3YnzlJI12fGGwdDDpcoZm[3SnZDDpckBpfW2jbjDNWFIh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjD2bZJidCCrbn\lZ5Rqd25uIFXDOVA:OC5yMEKg{txO NYj3R2ltOjJyOEG5PVM>

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体内試験 After iv administration of Rilpivirine, Elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog. After oral administration of Rilpivirine in PEG 400, half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Sprague−Dawley rat, beagle dog, white New Zealand rabbit, and cynomolgus monkey.
  • 製剤: PEG 400
  • 投薬量: 4 mg/kg ( rat); 1.25 mg/kg (other species)
  • 投与方法: i.v., p.o.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 73 mg/mL (199.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度測定はSelleck技術部門によって行われており、その他文献に示されている溶解度と差異がある可能性がありますが、同一ロットの生産工程で起きる正常な現象ですからご安心ください。

化学情報

分子量 366.42
化学式

C22H18N6

CAS No. 500287-72-9
保管
in solvent
別名 R278474, TMC278

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

臨床試験

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02951052 Recruiting Infection, Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|Janssen Pharmaceuticals|GlaxoSmithKline October 2016 Phase 3
NCT02938520 Recruiting Infection, Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|Janssen Pharmaceuticals|GlaxoSmithKline October 2016 Phase 3
NCT02882230 Not yet recruiting HIV Fondation Ophtalmologique Adolphe de Rothschild September 2016 --
NCT02561936 Completed Healthy Janssen Sciences Ireland UC October 2015 Phase 1
NCT02547870 Completed Human Immunodeficiency Virus Type 1 Janssen Infectious Diseases BVBA August 2015 Phase 1
NCT02530060 Completed Healthy Janssen Pharmaceutical K.K. August 2015 Phase 4

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

  • * 必須

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

相関Reverse Transcriptase製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID