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S63845

S63845 is a new, selective MCL-1 inhibitor with the Kd value of 0.19 nM and has no discernible binding to the other BCL-2 members, BCL-2 or BCL-XL.

S63845化学構造

CAS No. 1799633-27-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 56500 国内在庫あり
JPY 26500 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
JPY 190500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 445500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Bcl-2 Signaling Pathways

Bcl-2シグナル伝達経路

Bcl-2阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human T-ALL cell lines Cell viability assay 72 h Cell lines are sensitive to S63845 treatment as shown by 50% growth inhibitory (IC50) values in a submicromolar range. 30008477
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生物活性

製品説明 S63845 is a new, selective MCL-1 inhibitor with the Kd value of 0.19 nM and has no discernible binding to the other BCL-2 members, BCL-2 or BCL-XL.
Targets
human MCL-1 [1]
0.19 nM(Kd)
In Vitro
In vitro S63845 induces death of cancer cell lines with known reliance on MCL-1, displaying classical hallmarks of apoptosis that are dependent on caspases and BAX/BAK-mediated mitochondrial outer membrane permeabilisation. It has a 6 fold higher affinity for human MCL-1 over mouse MCL-1[1]. S63845 is effective against haematological cancer-derived cell lines in vitro and in vivo and also AML samples, but does not readily kill normal human haematopoietic progenitor cells[2].
細胞実験 細胞株 HeLa cells
濃度 0.1, 0.3, 1, 3 μM
反応時間 4 h
実験の流れ

HeLa cells transduced with Flag–BCL-XL, Flag–BCL-2 or Flag–MCL1 expression constructs are treated for 4 h with increasing concentrations of S63845, before immunopreciptation using anti-FLAG antibody. Immunoprecipitates and total inputs are analysed by immunoblotting for the FLAG-tagged proteins as well as the associated BAK and BAX proteins.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Immunofluorescence HSP70 31341643
Growth inhibition assay Cell viability 30008477
In Vivo
In Vivo In vivo, S63845 shows potent anti-tumour activity with an acceptable safety margin as a single agent in several cancers. S63845 is well tolerated by the mice with no significant weight loss observed. Some of solid tumour models shows sensitivity to S63845 monotherapy, while many others are only killed when treated with a combination of S63845 and inhibitors of oncogenic kinases[2].
動物実験 動物モデル C57BL/6 mice
投与量 25 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 829.26 化学式

C39H37ClF4N6O6S
CAS No. 1799633-27-4 SDF Download S63845 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=CC(=C1Cl)OCCN2CCN(CC2)C)C3=C(SC4=NC=NC(=C34)OC(CC5=CC=CC=C5OCC6=CC=NN6CC(F)(F)F)C(=O)O)C7=CC=C(O7)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (120.58 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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