SB 271046 hydrochloride

製品コードS2856

SB 271046 hydrochloride化学構造

分子量(MW):488.45

SB 271046 hydrochlorideは一種の有効で、選択性的で、経口活性をしている5-HT6受容体拮抗剤で、pKi値が8.9ですが、5-HT6受容体に作用する選択性は他の5-HT受容体亜型に作用する選択性より200倍が高くなります。

サイズ 価格(税別)  
JPY 31540.00
JPY 24402.00
JPY 94620.00

カスタマーフィードバック(1)

  • The levels of Aβ produced by SK-N-SH cells in response to the indicated HTR6 antagonists at 1μM, 3μM or 10μM for 24hours

    Sci Rep, 2017 , 7(1):4983. SB 271046 hydrochloride purchased from Selleck.

製品安全説明書

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SB 271046 hydrochlorideは一種の有効で、選択性的で、経口活性をしている5-HT6受容体拮抗剤で、pKi値が8.9ですが、5-HT6受容体に作用する選択性は他の5-HT受容体亜型に作用する選択性より200倍が高くなります。
ターゲット
5-HT6 [1]
(Cell-free assay)
8.92(pKi)
体外試験

SB-271046 also potently displaces [125I]-SB-258585 from rat and pig striatal and human caudate putamen membranes with pKis of 9.02, 8.55 and 8.81, respectively. SB-271046 competitively antagonizes 5-HT-induced stimulation of adenylyl cyclase activity with a pA2 of 8.71. [1] SB-271046 is found to be a competitive antagonist with a pA2 of 8.7 in the functional adenylyl cyclase assay which is in good agreement with its binding affinity. SB-271046 demonstrates no significant inhibitory activity at the major human P450 enzymes. [2]

体内試験 SB-271046 produces an increase in seizure threshold over a wide-dose range in the rat maximal electroshock seizure threshold (MEST) test, with a minimum effective dose of 0.1 mg/kg p.o. and maximum effect at 4 hours post-dose. The level of anticonvulsant activity achieves correlated well with the blood concentrations of SB-271046 (EC50 of 0.16 μM) and brain concentrations of 0.01 μM–0.04 μM at Cmax. [1] SB-271046 is moderately brain penetrant (10%), subject to low blood clearance (7.7 mL/min/kg) with a good half-life in rats (4.8 hours), and has excellent oral bioavailability (>80%). [2] SB-271046 produces 3-fold and 2-fold increases in extracellular glutamate levels in both frontal cortex and dorsal hippocampus of rats, respectively, which may be used for the treatment of cognitive and memory dysfunction. [3] SB-271046 (20 mg/kg, orally gavage) 30 min prior to training Wistar rats, is found to reverse significantly the amnesia produced by administering scopolamine (0.8 mg/kg, i.p.) in the 6 hours post-training period. SB-271046 progressively and significantly decreases platform swim angle and escape latencies over the five sequential trials on four consecutive daily sessions compared to vehicle-treated controls in aged rats. SB-271046 also improves task recall as measured by significant increases in the searching of the target quadrant on post-training days 1 and 3. [4] SB-271046 (10 mg/kg, s.c.) produces a significant, tetrodotoxin-dependent, increase in extracellular levels of both glutamate and aspartate within the frontal cortex of rats, reaching maximum values of 375.4% and 215.3% of preinjection values, respectively. [5]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Male Sprague Dawley rats
  • 製剤: 1% methyl cellulose in water
  • 投薬量: 30 mg/kg
  • 投与方法: Orally
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 40 mg/mL (81.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
1% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 488.45
化学式

C20H22ClN3O3S2·HCl

CAS No. 209481-24-3
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

5-HT Receptor信号経路図

相関5-HT Receptor製品

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細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID