SB 271046 hydrochloride

製品コード：S2856 純度：99.06%

SB 271046 hydrochloride is a potent, selective and orally active 5-HT6 receptor antagonist with pK_i of 8.9, exhibits 200-fold greater selectivity over other 5-HT receptor subtypes.

CAS No. 209481-24-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 26400	国内在庫あり
50mg	JPY 96600	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.06

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

SB 271046 hydrochloride is a potent, selective and orally active 5-HT6 receptor antagonist with pK_i of 8.9, exhibits 200-fold greater selectivity over other 5-HT receptor subtypes.

Targets

5-HT6 ^[1]
(Cell-free assay)

8.92(pKi)

In Vitro
In vitro	SB-271046 also potently displaces [¹²⁵I]-SB-258585 from rat and pig striatal and human caudate putamen membranes with pK_is of 9.02, 8.55 and 8.81, respectively. SB-271046 competitively antagonizes 5-HT-induced stimulation of adenylyl cyclase activity with a pA₂ of 8.71. ^[1] SB-271046 is found to be a competitive antagonist with a pA₂ of 8.7 in the functional adenylyl cyclase assay which is in good agreement with its binding affinity. SB-271046 demonstrates no significant inhibitory activity at the major human P450 enzymes. ^[2]

In Vivo
In Vivo	SB-271046 produces an increase in seizure threshold over a wide-dose range in the rat maximal electroshock seizure threshold (MEST) test, with a minimum effective dose of 0.1 mg/kg p.o. and maximum effect at 4 hours post-dose. The level of anticonvulsant activity achieves correlated well with the blood concentrations of SB-271046 (EC50 of 0.16 μM) and brain concentrations of 0.01 μM–0.04 μM at C_max. ^[1] SB-271046 is moderately brain penetrant (10%), subject to low blood clearance (7.7 mL/min/kg) with a good half-life in rats (4.8 hours), and has excellent oral bioavailability (>80%). ^[2] SB-271046 produces 3-fold and 2-fold increases in extracellular glutamate levels in both frontal cortex and dorsal hippocampus of rats, respectively, which may be used for the treatment of cognitive and memory dysfunction. ^[3] SB-271046 (20 mg/kg, orally gavage) 30 min prior to training Wistar rats, is found to reverse significantly the amnesia produced by administering scopolamine (0.8 mg/kg, i.p.) in the 6 hours post-training period. SB-271046 progressively and significantly decreases platform swim angle and escape latencies over the five sequential trials on four consecutive daily sessions compared to vehicle-treated controls in aged rats. SB-271046 also improves task recall as measured by significant increases in the searching of the target quadrant on post-training days 1 and 3. ^[4] SB-271046 (10 mg/kg, s.c.) produces a significant, tetrodotoxin-dependent, increase in extracellular levels of both glutamate and aspartate within the frontal cortex of rats, reaching maximum values of 375.4% and 215.3% of preinjection values, respectively. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male Sprague Dawley rats
	投与量	30 mg/kg
	投与経路	Orally

参考
[1] Routledge C, et al. Br J Pharmacol, 2000, 130(7), 1606-1612. [2] Bromidge SM, et al. J Med Chem, 1999, 42(2), 202-205. [3] Dawson LA, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(5), 662-668. [4] Foley AG, et al. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(1), 93-100. [5] Dawson LA, et al. Br J Pharmacol, 2000, 130(1), 23-26. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	488.45	化学式	C₂₀H₂₂ClN₃O₃S₂·HCl
CAS No.	209481-24-3	SDF	Download SB 271046 hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(SC2=C1C=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC)N4CCNCC4.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (81.89 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):