SB590885

製品コードS2220

SB590885化学構造

分子量(MW):453.54

SB590885は一種の有効なB-Raf阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.16 nMですが、B-Rafに作用する選択性はc-Rafに作用する選択性より11倍が高くなって、他の人間キナーゼを抑制する作用がありません。

サイズ 価格(税別) 在庫  
JPY 36520.00 あり
JPY 28220.00 あり
JPY 111220.00 あり

カスタマーフィードバック(2)

  • Western blotting of the indicated proteins in WM266-4 cells treated for 48 h with 1 μM of BRAF (PLX4032 or SB590885) or MEK (AZD6244 or AS703026) inhibitors.

    Oncotarget, 2015, 6(17):15250-64.. SB590885 purchased from Selleck.

    Cell morphology of BCPAP, K1 and 8505C cells treated and untreated with SB590885 using IC50 dose. Massive vacuolization is easily visible around the nuclei in treated cells.

    Invest New Drugs 2014 32(4), 626-35. SB590885 purchased from Selleck.

製品安全説明書

Raf阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 SB590885は一種の有効なB-Raf阻害剤で、無細胞試験でKi値が0.16 nMですが、B-Rafに作用する選択性はc-Rafに作用する選択性より11倍が高くなって、他の人間キナーゼを抑制する作用がありません。
特性 Displays significant selectivity for B-Raf over c-Raf.
ターゲット
B-Raf [1]
(Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
体外試験

SB590885 displays significant selectivity for B-Raf over c-Raf with Ki of 0.16 nM over 1.72 nM. SB-590885 is a more potent inhibitor than the previously described Raf/VEGFR kinase inhibitor BAY 439006 (Ki = 38 nM for mutant B-Raf, 6 nM for c-Raf). SB590885 displays potent selectivity over 46 other kinases. Unlike the multi-kinase inhibitor BAY43-9006, SB590885 stabilizes the oncogenic B-Raf kinase domain in an active configuration. In Colo205, HT29, A375P, SKMEL28, and MALME-3M cells expressing oncogenic B-RafV600E, SB590885 treatment potently inhibits ERK phosphorylation with EC50 of 28 nM, 58 nM, 290 nM, 58 nM, and 190 nM, respectively, and consistently, inhibits the proliferation with EC50 of 0.1 μM, 0.87 μM, 0.37 μM, 0.12 μM, and 0.15 μM, respectively. SB590885 decreases anchorage-independent growth of melanoma cell lines in a BRAF mutant-selective manner. [1] SB590885 displays high affinity for B-Raf with Kd of 0.3 nM. [2] Most of the melanoma cell lines that harbor the BRAF V600E mutation and lack CDK4 mutations (451Lu, WM35, and WM983) are highly sensitive to SB590885 with IC50 of <1 μM. Increased levels of cyclin D1 resulting from genomic amplification mediate SB590885 resistance in B-Raf V600E-mutated melanomas. [3]

体内試験 Administration of SB590885 potently decreases tumorigenesis in murine xenografts established from mutant B-Raf-expressing A375P melanoma cells, and modestly inhibits tumor growth. [1]

お薦めの試験操作(参考用のみ)

細胞試験: [1]
+ 展開
  • 細胞株: Colo205, HT29, A375P, SKMEL28, and MALME-3M
  • 濃度: Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
  • 反応時間: 72 hours
  • 実験の流れ: Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.
    (参考用のみ)
動物試験:[1]
+ 展開
  • 動物モデル: Female nude mice injected s.c. with of A375P cells
  • 製剤: Dissolved in vehicle [2% N,N-dimethylacetamide, 2% Cremophor EL, and 96% acidified water (pH f4-5)]
  • 投薬量: 50 mg/kg/day
  • 投与方法: Injection i.p.
    (参考用のみ)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL (11.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 順序で溶剤を入れること:
2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide, pH 5.0
30 mg/mL

* 溶解度検測はSelleck技術部門によって行いますので、文献より提供された溶解度と差異がある可能性がありますが、生産工芸と不同ロット(lot)で起きる正常な現象ですから、ご安心ください。

化学情報

分子量 453.54
化学式

C27H27N5O2

CAS No. 405554-55-4
保管
別名 N/A

便利ツール

モル濃度計算器

モル濃度計算器

解決のために必要とされるマス、ボリュームまたは濃度を計算してください。

マス (g) = 濃度 (mol/L) x ボリューム (L) x 分子量 (g/mol)

モル濃度計算器方程式

  • マス
    濃度
    ボリューム
    分子量

*貯蔵液を準備するとき、常に、オンであるとわかる製品のバッチに特有の分子量を使って、を通してラベルとMSDS/COA(製品ページで利用可能な)。

希釈計算器

希釈計算器

貯蔵液を準備することを要求される希釈剤を計算してください. セレック希釈計算器は、以下の方程式に基づきます:

開始濃度 x 開始体積 = 最終濃度 x 最終体積

希釈の計算式

この方程式は、一般に略語を使われます:C1V1 = C2V2 ( 輸入 輸出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

常に貯蔵液を準備するとき、小びんラベルとMSDS/COA(オンラインで利用できる)で見つかる製品のバッチに特有の分子量を使ってください。

連続希釈計算器方程式

  • 連続希釈剤

  • 計算結果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量計算器

分子量计算器

そのモル質量と元素組成を計算するために、合成物の化学式を入力してください:

総分子量:g/mol

チップス: 化学式は大文字と小文字の区別ができます。C10H16N2O2 c10h16n2o2

モル濃度計算器

マス 濃度 ボリューム 分子量

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管する方法、細胞実験や動物実験に注意すべきな点を全部含めており、製品を取扱う時よくあった質問に対して取扱説明書でお答えいたします。

Handling Instructions

他の質問がある場合は、お気軽くお問合せください。

  • * 必須

Raf信号経路図

Raf Inhibitors with Unique Features

相関Raf製品

Tags: SB590885を買う | SB590885 ic50 | SB590885供給者 | SB590885を購入する | SB590885費用 | SB590885生産者 | オーダーSB590885 | SB590885化学構造 | SB590885分子量 | SB590885代理店
×
細胞株 試験類型 濃度 培養時間 溶剤類型 活性叙述 PMID