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SC144

SC144 is the first-in-class orally active small-molecule gp130 inhibitor that induces gp130 phosphorylation (S782) and deglycosylation, abrogates Stat3 phosphorylation and nuclear translocation, and further inhibits the expression of downstream target genes.

SC144化学構造

CAS No. 895158-95-9

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 30400 国内在庫あり
JPY 16300 国内在庫あり
JPY 317400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

P-gp Signaling Pathways

P-gpシグナル伝達経路

P-gp阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HT29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT29 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 17085054
HCT116 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing p53 gene after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM 17085054
LNCap cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human LNCap cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM 17085054
HCT116 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against p53 deficient human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM 17085054
MDA-MB-435 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=4 μM 17085054
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生物活性

製品説明 SC144 is the first-in-class orally active small-molecule gp130 inhibitor that induces gp130 phosphorylation (S782) and deglycosylation, abrogates Stat3 phosphorylation and nuclear translocation, and further inhibits the expression of downstream target genes.
Targets
gp130 [1]
In Vitro
In vitro SC144 exhibits potent cytotoxicity against a panel of drug-sensitive and drug-resistant cancer cell lines. SC144 shows synergism with both 5-fluorouracil and oxaliplatin when co-treated in colorectal cancer HT29 cells. Pretreatment with SC144 in oxaliplatin-resistant HTOXAR3 cells is more effective than oxaliplatin pretreatment. In addition, the combination of SC144 and paclitaxel exhibited synergism in MDA-MB-435 cells with a schedule-dependent block in cell cycle. [1] SC144 treatment in vitro induces gp130 phosphorylation and deglycosylation, resulting in the downregulation of surface-bound gp130 and the abrogation of gp130-associated Stat3 activation. In addition, SC144 selectively inhibits the downstream signaling activation induced by gp130 substrates, including IL-6 and LIF. Protein expression regulated by the gp130/Stat3 axis in OVCAR-8 cells is also down-regulated after SC144 treatment, including Bcl-2, Bcl-XL, survivin, cyclin D1, MMP-7, gp130 and Ape1/Rel-1. [2]
細胞実験 細胞株 OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES
濃度 ~10 μM
反応時間 96 h
実験の流れ

MTT assay
In Vivo
In Vivo SC144 significantly inhibits tumor growth in a mouse xenograft model of human ovarian cancer via i.p. or p.o. administration. After SC144 treatment for two months, gp130, Bcl-2, Bcl-XL, MMP-7 and Ape1/Ref-1 protein levels are substantially decreased in the tumor site in the treatment group compared with the control group. [2] In an MDA-MB-435 mouse xenograft model, co-administration of SC144 and paclitaxel delays tumor growth in an SC144 dose-dependent manner. Evaluation of the pharmacokinetics of SC144 reveals that intraperitoneal administration of SC144 shows a two-compartmental pharmacokinetics elimination profile that is not observed in the oral dosing. [1]
動物実験 動物モデル Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft
投与量 10 mg/kg daily
投与経路 i.p. or p.o.

化学情報

分子量 322.3 化学式

C16H11FN6O
CAS No. 895158-95-9 SDF Download SC144 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CN2C3=C(C=C(C=C3)F)N=C(C2=C1)NNC(=O)C4=NC=CN=C4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL ( (198.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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