Selonsertib (GS-4997)

製品コード：S8292 純度：99.40%

Selonsertib (GS-4997) is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor with potential anti-inflammatory, antineoplastic and anti-fibrotic activities.

CAS No. 1448428-04-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 101500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.40

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ASK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Sf21	Function assay		60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged ASK1 catalytic domain (654 to 971 residues) expressed in baculovirus infected sf21 cells using STK3 as substrate after 60 mins by HTRF assay, IC50 = 0.005012 μM.	28337323
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生物活性

製品説明

Selonsertib (GS-4997) is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor with potential anti-inflammatory, antineoplastic and anti-fibrotic activities.

Targets

ASK1 ^[3]
(Cell-free assay)

8.3(pIC50)

In Vitro
In vitro	Selonsertib (GS-4997) is a highly selective and potent once-daily oral ASK1 inhibitor with pIC50 of 8.3.

In Vivo
In Vivo	An orally bioavailable inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), with potential anti-inflammatory, antineoplastic and anti-fibrotic activities. Upon oral administration, ASK1 inhibitor GS-4997 targets and binds to the catalytic kinase domain of ASK1 in an ATP-competitive manner, thereby preventing its phosphorylation and activation. This prevents the phosphorylation of downstream kinases, such as c-Jun N-terminal kinases (JNKs) and p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). By preventing the activation of ASK1-dependent signal transduction pathways, GS-4997 prevents the production of inflammatory cytokines, down-regulates the expression of genes involved in fibrosis, suppresses excessive apoptosis and inhibits cellular proliferation^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02509624	Completed	Diabetic Kidney Disease	Gilead Sciences	August 18 2015	Phase 1

参考
[1] Lin JH, et al. Nephron. 2015, 129(1):29-33. [2] NCI Drug Dictionary. ASK1 inhibitor GS-4997 [3] Lanier M, et al. ACS Med Chem Lett. 2017, 8(3):316-320. [4] Lou G, et al. Cell Biosci. 2021 Jan 7;11(1):9. + 展開

参考

[4] Lou G, et al. Cell Biosci. 2021 Jan 7;11(1):9.

+ 展開

化学情報

分子量	445.49	化学式	C₂₄H₂₄FN₇O
CAS No.	1448428-04-3	SDF	Download Selonsertib (GS-4997) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=C(C=C1N2C=C(N=C2)C3CC3)C(=O)NC4=CC=CC(=N4)C5=NN=CN5C(C)C)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL ( (168.35 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):