Sitravatinib (MGCD516)

別名：MG-516

製品コード：S8573 純度：99.97%

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is a novel small molecule inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, and Axl.

CAS No. 1123837-84-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 31800	国内在庫あり
5mg	JPY 18100	国内在庫あり
25mg	JPY 43000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.97

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シグナル伝達経路

c-Kitシグナル伝達経路

c-Kit阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 4.6109 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

製品説明

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is a novel small molecule inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, and Axl.

Targets

DDR2 ^[2] (Cell-free assay)	EPHA3 ^[2] (Cell-free assay)	Axl ^[2] (Cell-free assay)	Mer ^[2] (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) ^[2] (Cell-free assay)	もっとクリックする
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	MGCD516 (Sitravatinib), is an oral, potent small molecule inhibitor of a closely related spectrum of RTKs including RET, the split RTKs (VEGFR, PDGFR and KIT), TRK family, DDR2, MET and AXL^[1]. MGCD516 treatment resulted in significant blockade of phosphorylation of potential driver RTKs and induced potent anti-proliferative effects in vitro^[2].
細胞実験	細胞株	DDLS, LS141 and MPNST
	濃度	62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
	反応時間	72 h
	実験の流れ	2,000-3,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		26675259
	Western blot	p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT		26675259

In Vivo
In Vivo	Sitravatinib has demonstrated antitumor activity in nonclinical cancer models harboring genetic alterations of sitravatinib targets, including rearrangement of RET, NTRK, or CHR4q12 amplification^[1]. MGCD516 treatment of tumor xenografts in vivo resulted in significant suppression of tumor growth. Efficacy of MGCD516 was superior to imatinib and crizotinib, two other well-studied multi-kinase inhibitors with overlapping target specificities, both in vitro and in vivo^[2].
動物実験	動物モデル	ICR/SCID mice
	投与量	15 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT04935112	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	July 7 2021	Phase 1
NCT04921358	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	BeiGene	July 27 2021	Phase 3
NCT04800614	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	March 15 2021	Phase 1
NCT04772612	Completed	Hepatic Impairment	Mirati Therapeutics Inc.	March 12 2021	Phase 1

参考
[1] Theresa Werner, et al. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1S):S1068-S1069. [2] Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109.

参考

化学情報

分子量	629.68	化学式	C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S
CAS No.	1123837-84-2	SDF	Download Sitravatinib (MGCD516) SDFをダウンロードする
Smiles	COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (158.81 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):