SMI-4a

別名：TCS PIM-1 4a

製品コード：S8005 純度：100.0%

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) is a potent inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM, modestly potent to Pim-2, does not significantly inhibit any other serine/threonine- or tyrosine-kinases.

CAS No. 438190-29-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 26400	国内在庫なし(納期7~10日)
50mg	JPY 63400	国内在庫あり

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シグナル伝達経路

Pimシグナル伝達経路

Pim阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HEK293T cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting	19072652
human PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM	19072652
DLD-1 cell	Function assay		96 h	Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM	15993594
HCT116 cell	Function assay		72 h	Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM	15993594
HT-29 cell	Function assay			Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM	15993594
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生物活性

製品説明

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) is a potent inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM, modestly potent to Pim-2, does not significantly inhibit any other serine/threonine- or tyrosine-kinases.

特性

SMI-4a (5μM) synergizes with rapamycin (5 nM) to cause significant growth inhibition of leukemic cells.

Targets

Pim1 ^[1]
(Cell-free assay)

17 nM

In Vitro
In vitro	SMI-4a is an ATP competitive inhibitor of Pim1 with IC50 of 17 nM. SMI-4a shows high selectivity for Pim1 against a panel of kinases. SMI-4a inhibits the in vitro phosphorylation by Pim-1 of the known substrate, the translational repressor 4E-BP1. SMI-4a (5μM) inhibits pancreatic and leukemic cells growth. SMI-4a reduces phosphorylation of the Pim target Bad in prostate and hematopoietic cells. SMI-4a causes cell cycle arrest and reverses the antiapoptotic activity of Pim-1. SMI-4a increases the amount of p27Kip1 in the nucleus.^[1] SMI-4a treatment of pre-T-LBL inhibits the mTOR pathway. SMI-4a reduces MYC protein expression in pre-T-LBL. SMI-4a treatment induces up-regulation of MAPK pathway. ^[2]

In Vivo
In Vivo	SMI-4a (60 mg/Kg) treatment twice daily significantly reduce tumor size and is well tolerated. Tumors harvested 1 hour after the final oral gavage of SMI-4a demonstrates decreased phosphorylation of p70 S6K compared with tumors from mice treated with vehicle, whereas in comparison total p70 S6K expression isunchanged. ^[2]
動物実験	動物モデル	Nu/nu nude mice injected with pre-T-LBL cells
	投与量	60 mg/Kg
	投与経路	p.o.

参考
[1] Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483. [2] Lin YW, et al. Blood, 2010, 115(4), 824-833.

参考

化学情報

分子量	273.23	化学式	C₁₁H₆F₃NO₂S
CAS No.	438190-29-5	SDF	Download SMI-4a SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL ( (201.29 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):