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Sotagliflozin

別名：LP-802034, LX4211

Sotagliflozin is an oral dual SGLT1/SGLT2 inhibitor with IC50 of 36 nM and 1.8 nM, respectively. Phase 3.

Sotagliflozin化学構造

CAS No. 1018899-04-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

SGLT Signaling Pathways

SGLTシグナル伝達経路

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Sotagliflozin is an oral dual SGLT1/SGLT2 inhibitor with IC50 of 36 nM and 1.8 nM, respectively. Phase 3.
Targets
SGLT2 [1] SGLT1 [1]
1.8 nM 36 nM
In Vitro
In vitro

LX4211 inhibits [14C]AMG uptake with IC50 of 62.0 nM for mouse SGLT1 and 0.6 nM for mouse SGLT2, respectively. [2]
Kinase Assay In vitro Human SGLT2/SGLT1 Inhibition Assay
Human SGLT2 is cloned into pIRESpuro2 vector for mammalian expression (construct: HA-SGLT2-pIRESpuro2). HEK293 cells are transfected with the human HA-SGLT2-pIRESpuro2 vector and the stably transfected cell line is established in the presence of 0.5 μg/mL of puromycin. Human HA-SGLT2 cells are maintained in DMEM media containing 10% FBS, 1% GPS and 0.5 μg/mL of puromycin. The HEK293 cells expressing the human HA-SGLT2 are seeded in 384 well plates (30,000 cells/well) in DMEM media containing 10% FBS, 1% GPS and 0.5 μg/mL of puromycin, then incubated overnight at 37 C, 5% CO2. Cells are then washed with uptake buffer (140 mM NaCl, 2 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 mM HEPES, 5 mM Tris, 1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), pH 7.3). Twenty microliters of uptake buffer with or without testing compounds are added to the cells. Then, 20 microliters of uptake buffer containing 14C-AMG (100 nCi) are added to the cells. The cell plates are incubated at 37°C, 5% CO2 for 1-2 hours. After washing the cells with uptake buffer, scintillation fluid is added (40 microliters/well) and 14C-AMG uptake is measured by counting radioactivity using a scintillation coulter. Human SGLT1 is cloned into pIRESpuro2 vector for mammalian expression (construct: HA-SGLT1-pIRESpuro2 ). HEK293 cells are transfected with the human HA-SGLT1-pIRESpuro2 vector and the stably transfected cell line is established in the presence of 0.5 μg/mL of puromycin. Human HA-SGLT1 cells are maintained in DMEM media containing 10% FBS, 1% GPS and 0.5 μg/mL of puromycin. The HEK293 cells expressing the human HA-SGLT1 were seeded in 384 well plates (30,000 cells/well) in DMEM media containing 10% FBS, 1% GPS and 0.5 μg/mL of puromycin, then incubated overnight at 37 C, 5% CO2. Cells were then washed with uptake buffer (140 mM NaCl, 2 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 10 mM HEPES, 5 mM Tris, 1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), pH 7.3). Twenty microliters of uptake buffer with or without testing compounds are added to the cells. Then, 20 microliters of uptake buffer containing 14C-AMG (100 nCi) are also added to cells. The cell plates are incubated at 37°C, 5% CO2 for 1-2 hours. After washing the cells with uptake buffer, scintillation fluid is added (40 microliters/well) and 14C-AMG uptake was measured by counting radioactivity using a scintillation
In Vivo
In Vivo

In mice, LX4211 (60 mg/kg, p.o.) reduces intestinal glucose absorption by inhibiting SGLT1, resulting in net increases in GLP-1 and PYY release and decreases in GIP release and blood glucose excursions. [2]

In nonobese diabetes-prone mice with type 1 diabetes, Sotagliflozin (30 mg/kg) significantly improves glycemic control, without increasing the rate of hypoglycemia measurements. [3]
動物実験 動物モデル Male albino C57BL/6-Tyrc-Brd mice
投与量 ~60 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06147232 Not yet recruiting
Nephropathy|Diabetic Nephropathies|Diabetes Mellitus Type 1|Albuminuria|Diabetic Complications Renal|Diabetic Complications Cardiovascular|Hypoxia
Steno Diabetes Center Copenhagen|Juvenile Diabetes Research Foundation|King''s College London|Glostrup University Hospital Copenhagen
 February 2024 Phase 4
NCT03242018 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus|Chronic Kidney Disease Stage 4
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
 August 16 2017 Phase 3
NCT03174548 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
 June 12 2017 Phase 1
NCT03070678 Completed
Diabetes Mellitus
Sanofi
 March 14 2017 Phase 1
NCT02926937 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Lexicon Pharmaceuticals|Sanofi
 November 11 2016 Phase 3

化学情報

分子量 424.94 化学式

C21H25ClO5S
CAS No. 1018899-04-1 SDF Download Sotagliflozin SDFをダウンロードする
Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)CC2=C(C=CC(=C2)C3C(C(C(C(O3)SC)O)O)O)Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (197.67 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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