SQ22536

別名：9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine

製品コード：S8283 純度：99.35%

SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) is an inhibitor of adenylyl cyclase with an IC50 of 1.4 μM. It can inhibit PGE1-stimulated increases in cAMP levels in intact human platelets.

CAS No. 17318-31-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 59500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

cAMPシグナル伝達経路

cAMP阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Adenylyl cyclase ^[1]

In Vitro
In vitro	SQ22536(250 µmol/L) attenuates the inhibitory effect of adenosine against ADP-induced platelet aggregation from 8±5 to 57±5%, respectively (p<0.001). SQ22536 also attenuates an increase of intraplatelet levels of cAMP by adenosine from 29±2 to 9±1 pmol/108 platelets (p<0.05). It has no effect on the platelet antiaggregant activity of inosine (1 to 4 mmol/L) and ADP-induced platelet aggregation^[4].
細胞実験	細胞株	Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)
	濃度	0.1, 1, 10 mM
	反応時間	30 min
	実験の流れ	HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of SQ22536 in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.

In Vivo
In Vivo	SQ22536 abolishes the renal protective effects of liraglutide in KK/Ta-Akita mice. the amelioration of glomerular histopathological damage by liraglutide is eliminated in KK/Ta-Akita mice treated with liraglutide in combination with SQ22536. Renal cAMP does not increase after treatment with SQ22536. In a word, the beneficial actions of liraglutide for treatment of nephropathy are inhibited by the adenylate cyclase inhibitor SQ22536^[5].
動物実験	動物モデル	Male C57BL/6J mice
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	s.c.

参考
[1] Gao Y, et al. Eur J Pharmacol. 2002, 436(3):227-33. [2] Cao J, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(3):998-1006. [3] Xia L, et al. J Endocrinol. 2015, 224(3):225-34. [4] Fuentes E, et al. PLoS One. 2014, 9(11):e112741. [5] Fujita H, et al. Kidney Int. 2014, 85(3):579-89. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	205.22	化学式	C₉H₁₁N₅O
CAS No.	17318-31-9	SDF	Download SQ22536 SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(OC1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 41 mg/mL ( (199.78 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):