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SU6656

SU 6656 is a selective Src family kinase inhibitor with IC50 of 280 nM, 20 nM, 130 nM, and 170 nM for Src, Yes, Lyn, and Fyn, respectively.

SU6656化学構造

CAS No. 330161-87-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 21800 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 51300 国内在庫あり
JPY 134300 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Src Signaling Pathways

Srcシグナル伝達経路

Src阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Sf9 insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM 20117004
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生物活性

製品説明 SU 6656 is a selective Src family kinase inhibitor with IC50 of 280 nM, 20 nM, 130 nM, and 170 nM for Src, Yes, Lyn, and Fyn, respectively.
Targets
YES [1] Lyn [1] Fyn [1] Src [1]
20 nM 130 nM 170 nM 280 nM
In Vitro
In vitro

In NIH 3T3 cells, SU 6656 inhibits the PDGF-stimulated S-phase induction with IC50 of 0.3-0.4 μM. SU 6656 also inhibits PDGF- and serum-mediated NIH 3T3 cell proliferation, as well as epidermal growth factor and colony-stimulating factor 1-stimulated DNA synthesis in normal and colony-stimulating factor 1 receptor transfected NIH 3T3 cells. SU6656 inhibits PDGF-stimulated c-Myc induction and ERK2 activation.[1] Pretreating Jurkat T-cells with SU 6656 leads to increased VSV-G luciferase activity.[2] SU 6656 impairs TGF-β-mediated upregulation of CTGF mRNA and protein in proximal epithelial HKC-8 cells, and also reduces CTGF expression in cells exposed to autocrine growth factors. SU 6656 interferes with Aurora kinase activity resulting in inhibition of cell division and formation multilobular nuclei.[3]
Kinase Assay Biochemical kinase assays for IC50 determination and kinetic studies
IC50 measurements are made using poly-Glu–Tyr (4:1), or, in the case of Lck, poly-Lys–Tyr (4:1) as a peptide substrate. The divalent cation is 20 mM MgCl2 (in the case of Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk, or Abl) or 10 mM MnCl2 (in the case of FGFR1, IGF1R, Lck, or Met). The final ATP concentrations are as follows: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. IC50 measurements of PDGFRb autophosphorylation are determined on immunoprecipitated PDGFRb. Km values are calculated using the Eadie-Hofstee method.
細胞実験 細胞株 HKC-8 cells
濃度 5 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

HKC-8 cells are seeded at different cells densities (10,000 cells/cm2 and 50,000 cells/cm2) and cultured in the presence or absence of SU 6656 for 24 and 48 h. Bright field pictures of cells are recorded by Olympus CK40 microscope using Leica DC Viewer software.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-p38 / p38 / p-CREB / CREB p-STAT3 / STAT3 23049975
Immunofluorescence E-cadherin / Fibronectin p-p38 23246962
In Vivo
In Vivo

SU 6656 markedly and dose-dependently attenuates mecamylamine-induced experimental nicotine withdrawal syndrome in mice measured in terms of WSS and anxiety score.[4]
動物実験 動物モデル Inbred Swiss albino male mice
投与量 3 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 371.45 化学式

C19H21N3O3S
CAS No. 330161-87-0 SDF Download SU6656 SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 74 mg/mL ( (199.21 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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