TAI-1

TAI-1 is a potent and specific Hec1 inhibitor, which disrupts Hec1-Nek2 protein interaction.

TAI-1化学構造

CAS No. 1334921-03-7

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Microtubule Associated阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 TAI-1 is a potent and specific Hec1 inhibitor, which disrupts Hec1-Nek2 protein interaction.
Targets
Hec1 [1]
In Vitro
In vitro TAI-1 disrupts the binding of Nek2 to Hec1, which leads to degradation of Nek2 and chromosomal misalignment. TAI-1 shows strong growth inhibitory potency at nM levels across a broad spectrum of tumor cells, and produces synergistic activity with doxorubicin, topotecan and paclitaxel in leukemia, breast and liver cancer cells. [1]
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, MDA-MB-468, K562, HeLa, MCF7, HCC1954, A549, COLO205, U2OS, Huh-7, U937, HepG2, KG-1, PC3, BT474, MV4-11, RS4;11, MOLM-13, WI-38, HUVEC, RPTEC, HAoSMC, MDA-MB-453, T47D, ZR-75-1, ZR-75-30, MDA-MB-361, Hs578T, NCI-H520, Hep3B, PLC/PRF/5, RPMI8226, MOLT-4, N87, MES-SA/Dx5, NCI/ADR-RES, and K562R cells
濃度 ~10 μM
反応時間 96 hours
実験の流れ Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, compounds added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
In Vivo
In Vivo TAI-1 (20 mg/kg i.v. or 150 mg/kg p.o.) causes significant tumor growth delay in Huh-7 model and modest tumor inhibition in Colo205 and MDA-MB-231 models. [1]
動物実験 動物モデル Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
投与量 20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
投与経路 i.v. or p.o.

化学情報

分子量 431.51 化学式

C24H21N3O3S

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Smiles CC1=CC(=CC(=C1C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=NC=C3)C)OC4=CC=C(C=C4)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (199.3 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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