TAK-063

別名：Balipodect

製品コード：S8459 純度：99.11%

TAK-063 (Balipodect) is a novel and selective phosphodiesterase 10A(PDE10A) inhibitor with an IC50 of 0.30 nM.

CAS No. 1238697-26-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫なし(納期7~10日)
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S845901 DMSO] 85 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.11%

99.11

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シグナル伝達経路

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

TAK-063 (Balipodect) is a novel and selective phosphodiesterase 10A(PDE10A) inhibitor with an IC50 of 0.30 nM.

Targets

PDE10A ^[1]
(Cell-free assay)

0.3 nM

In Vivo
In Vivo	TAK-063 has high brain penetration in mice. Oral administration of TAK-063 to mice elevated striatal cAMP and (cGMP) levels at 0.3 mg/kg and shows potent suppression of phencyclidine (PCP)-induced hyperlocomotion at a minimum effective dose (MED) of 0.3 mg/kg. TAK-063 is currently being evaluated in clinical trials for the treatment of schizophrenia^[1].
動物実験	動物モデル	ICR mice
	投与量	0.3 mg/kg
	投与経路	oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-01-11)
NCT02370602	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	October 2013	Phase 1
NCT01892189	Completed	Ketamine-Induced Brain Activity Changes\|Psychotic-like Symptoms	Takeda	August 2013	Phase 1
NCT01879722	Completed	Schizophrenia	Takeda	June 2013	Phase 1

参考
[1] Kunitomo J, et al. J Med Chem. 2014, 57(22):9627-43.

参考

[1] Kunitomo J, et al. J Med Chem. 2014, 57(22):9627-43.

化学情報

分子量	428.42	化学式	C₂₃H₁₇FN₆O₂
CAS No.	1238697-26-1	SDF	Download TAK-063 SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=CN(N=C(C1=O)C2=CC=NN2C3=CC=CC=C3)C4=C(C=C(C=C4)N5C=CC=N5)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (198.4 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):