TAS-102

別名:Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture

TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture) is an orally administered combination of a thymidine-based nucleic acid analogue, trifluridine, and a thymidine phosphorylase inhibitor, tipiracil hydrochloride.

TAS-102化学構造

CAS No. 733030-01-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 56500 国内在庫あり
JPY 101500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture) is an orally administered combination of a thymidine-based nucleic acid analogue, trifluridine, and a thymidine phosphorylase inhibitor, tipiracil hydrochloride.
In Vitro
In vitro

TAS-102 is an oral combination drug consisting of trifluridine (FTD), which is a thymidine-based nucleoside analog, and tipiracil hydrochloride (TPI), which improves the bioavailability of FTD by inhibiting its catabolism by thymidine phosphorylase (TP)[1].

Phosphorylated form of trifluridine is incorporated into DNA resulting in DNA dysfunction and cell cycle arrest. Thymidine phosphorylase inhibitor inhibits degradation of FTD and inhibits angiogenesis. Thus, TAS-102 treatment results in massive trifluridine incorporation into DNA and in activation of similar DNA damage response pathways, which involve phosphorylation of Chk1 and cycle arrest during the G2/M-phase[2].

細胞実験 細胞株 Caco-2 cells
濃度 92.7 nM
反応時間 120 h
実験の流れ

Cells were treated with different concentrations of TAS-120.

In Vivo
In Vivo

The elimination half-life of FTD after intravenous administration to humans is very rapid (18 minutes), due to the rapid degradation of FTD to its major metabolite, 5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione. In monkeys, the plasma FTD level after oral administration alone is very low, suggesting extensive first-pass metabolism by the liver and intestine TPase. However, the addition of TPI(tipiracil hydrochloride) is found to enable oral administration. By inhibiting TP, TPI inhibits the degradation of FTD in the liver and intestines following oral administration and thereby improves its bioavailability. The TP enzyme catalyzes the phosphorolysis of pyrimidine 2'-deoxynucleosides such as FTD. Studies using human CRC tumor xenografts in mice determine that the maximum antitumor activity is achieved with a 1:0.5 molar ratio, and studies in mice and monkeys show that the maximum plasma concentration of FTD is almost achieved with the same ratio. Moreover, this ratio produces a favorable balance between antitumor activity and toxicity. Lower toxicity in mice is observed with TPI coadministration than with FTD alone. TAS-102 (FTD) can overcome acquired resistance to 5-FU because the main mechanism of TAS-102 is not associated with main metabolic enzymes of 5-FU, such as TS and OPRT. TAS-102 has demonstrated efficacy in 5-FU-refractory cancers[1].

動物実験 動物モデル Male nude mice
投与量 150 mg/kg/day
投与経路 oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06039202 Not yet recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Holy Stone Healthcare Co. Ltd
January 2024 Phase 2
NCT05343013 Recruiting
Colorectal Cancer
M.D. Anderson Cancer Center|Taiho
June 6 2022 Phase 2
NCT04868773 Active not recruiting
Colorectal Cancer|Colorectal Carcinoma|Metastatic Cancer|CRC
University of California Irvine
July 16 2021 Phase 1
NCT04074343 Active not recruiting
Gastric Adenocarcinoma|GastroEsophageal Cancer
University of California Irvine|Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
August 26 2019 Phase 1

化学情報

分子量 435.76 化学式

C10H11F3N2O5.0.5C9H11ClN4O2.0.5HCl

CAS No. 733030-01-8 SDF Download TAS-102 SDFをダウンロードする
Smiles Cl.OCC1OC(CC1O)N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F.OCC3OC(CC3O)N4C=C(C(=O)NC4=O)C(F)(F)F.ClC5=C(CN6CCCC6=N)NC(=O)NC5=O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.65 mM); Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 44 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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