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Teriflunomide

別名：A77 1726, HMR-1726

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is the active metabolite of leflunomide, inhibiting pyrimidine de novo synthesis by blocking the enzyme dihydroorotate dehydrogenase, used as an immunomodulatory agent.

Teriflunomide化学構造

CAS No. 163451-81-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 295500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Teriflunomide関連製品

シグナル伝達経路

Dehydrogenase Signaling Pathways

Dehydrogenaseシグナル伝達経路

Dehydrogenase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is the active metabolite of leflunomide, inhibiting pyrimidine de novo synthesis by blocking the enzyme dihydroorotate dehydrogenase, used as an immunomodulatory agent.
Targets
dihydroorotate dehydrogenase [1]
In Vitro
In vitro Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes. [1]
In Vivo
In Vivo Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity. [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04799288 Recruiting
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 September 24 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04129736 Completed
Multiple Sclerosis Pharmacokinetics
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden
 October 10 2019 Phase 4
NCT03526224 Completed
Tecfidera|Teriflunomide
University at Buffalo
 June 14 2018 --
NCT03561402 Completed
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
McGill University
 December 1 2016 --
NCT02833714 Terminated
RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company
 January 2016 --

化学情報

分子量 270.21 化学式

C12H9F3N2O2
CAS No. 163451-81-8 SDF Download Teriflunomide SDFをダウンロードする
Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL ( (99.92 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I am planning to use teriflunomide (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

回答
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted into 0.9% sterile saline for animial study.

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