Tofogliflozin(CSG 452)

Tofogliflozin (CSG 452) is a novel sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2) inhibitor with IC50 values of 2.9 nM and 8444 nM for hSGLT2 and Hsglt1, respectively.

Tofogliflozin(CSG 452)化学構造

CAS No. 1201913-82-7

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シグナル伝達経路

SGLT阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tofogliflozin (CSG 452) is a novel sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2) inhibitor with IC50 values of 2.9 nM and 8444 nM for hSGLT2 and Hsglt1, respectively.
Targets
hSGLT2 [1]
(Cell-free assay)
2.9 nM
In Vitro
In vitro Tofogliflozin is the potent and most selective inhibitor of SGLT2; the selectivity of tofogliflozin toward SGLT2 is 2900 times that toward SGLT1. Tofogliflozin dose-dependently inhibited glucose entry into tubular cells, tofogliflozin suppressed high glucose-induced ROS generation, MCP-1 gene induction and apoptosis in tubular cells and an antioxidant NAC mimicked the effects of tofogliflozin on high glucoseexposed tubular cells[3].
細胞実験 細胞株 Tubular cells
濃度 3 nM or 30 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Tubular cells are treated with or without 3 nM or 30 nM tofogliflozin under serum-free BM containing 10 μg/ml transferrin and GA-1 000 for 24 h at 37 °C. Then, the cells are washed with PBS and incubated with Hanks’ balanced salt solution (HBSS) containing 100 μM of 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl)amino]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG), a fluorescent derivative of glucose, in the absence of tofogliflozin for 15 min. Culture medium is removed and replaced with HBSS, and fluorescence intensity in the cells is analyzed in an ARVO fluorescent plate reader.

In Vivo
In Vivo A single oral administration of this compound lowers blood glucose levels in Zucker diabetic rats with increased renal glucose clearance and treatment for 4 weeks with this compound improves glucose tolerance in db/db mice. Tofogliflozin treatment lowers urine volume compared with the untreated control group at 8 weeks of treatment. Tofogliflozin treatment increases renal glucose clearance levels compared with untreated db/db mice, whereas losartan treatment has no effect on this parameter. Tofogliflozin treatment reduces the threshold of glucose reabsorption in db/db mice and increases the UGE, and then reduces the PG. Tofogliflozin treatment significantly and dose-dependently elevates the total beta-cell mass, suggesting that beta-cell loss is prevented. Tofogliflozin suppresses plasma glucose and glycated Hb and preserves pancreatic beta-cell mass and plasma insulin levels[2].
動物実験 動物モデル db/db mice
投与量 0.005 or 0.015%
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05722262 Completed
Healthy
Kowa Research Institute Inc.
February 24 2023 Phase 1

化学情報

分子量 404.45 化学式

C22H26O6.H2O

CAS No. 1201913-82-7 SDF Download Tofogliflozin(CSG 452) SDFをダウンロードする
Smiles CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (207.68 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : 4 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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