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Valaciclovir HCl

Valaciclovir HCl, an aciclovir prodrug, inhibits activity of virus DNA polymerase, used to treat infections caused by herpes simplex virus (HSV) and varicella zoster virus, and for prophylaxis against cytomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl化学構造

CAS No. 124832-27-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 18100 国内在庫あり
JPY 101400 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Valaciclovir HCl, an aciclovir prodrug, inhibits activity of virus DNA polymerase, used to treat infections caused by herpes simplex virus (HSV) and varicella zoster virus, and for prophylaxis against cytomegalovirus (CMV).
Targets
DNA polymerase [1]
In Vitro
In vitro Valaciclovir inhibits the uptake of substrates of dipeptide transporters, such as cefalexin. The metabolism of Valaciclovir to Aciclovir probably occurs within the gut lumen prior to absorption, in the small intestine after uptake but before entry into the portal blood system, and in the liver before entry into systemic circulation. [1] Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), the L-valine ester of aciclovir, increases aciclovir bioavailability by 3- to 5-fold over that achievable with oral aciclovir. Valaciclovir extends the efficacy of aciclovir in the treatment of herpes zoster and genital HSV infections, using less frequent dose regimens but retaining the highly acceptable safety profile established for aciclovir. Valaciclovir is rapidly absorbed and extensively converted to aciclovir and L-valine, the essential amino acid after oral administration. [2]
In Vivo
In Vivo Valaciclovir, the L-valyl ester of acyclovir (ZOVIRAX), demonstrates good oral absorption and nearly complete conversion to acyclovir incynomolgus monkeys, indicating its suitability as an orally administered prodrug. [3] Valaciclovir demonstrates good oral absorption, rapid distribution and elimination, and extensive biotransformation to acyclovir in male CD rats. Valaciclovir is more efficiently metabolized when administered orally, indicating first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Rapid hydrolysis of Valaciclovir in rat liver and intestinal homogenates further suggested the significance of presystemic metabolism. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
 March 2005 Phase 3

化学情報

分子量 360.8 化学式

C13H20N6O4.HCl
CAS No. 124832-27-5 SDF Download Valaciclovir HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
保管

In vitro
Batch:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL ( (38.8 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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