Wogonin

別名:Vogonin

Wogonin (Vogonin), a natural and biologically-active flavonoid found in plants, is an inhibitor of CDK9 and does not inhibit CDK2, CDK4 and CDK6 at doses that inhibit CDK9 activity; Also inhibits N-acetyltransferase.

Wogonin化学構造

CAS No. 632-85-9

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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シグナル伝達経路

CDK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
RAW264.7 cells  Function assay Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=1.07 μM 19233646
SW1353 cells Function assay Antiinflammatory activity in PMA-stimulated human SW1353 cells assessed as inhibition of NF-kappaB activation, IC50=39 μM 19555121
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生物活性

製品説明 Wogonin (Vogonin), a natural and biologically-active flavonoid found in plants, is an inhibitor of CDK9 and does not inhibit CDK2, CDK4 and CDK6 at doses that inhibit CDK9 activity; Also inhibits N-acetyltransferase.
Targets
CDK9 [1] N-acetyltransferase [5]
In Vitro
In vitro Wogonin inhibits PMA-induced COX-2 gene expression by inhibiting c-Jun expression and AP-1 activation in A549 cells[1]. Wogonin is an inhibitor of cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) and block phosphorylation of the carboxy-terminal domain of RNA polymerase II at Ser. Thus, it reduces RNA synthesis and subsequently rapid downregulation of the short-lived anti-apoptotic protein myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) resulting in apoptosis induction in cancer cells. Wogonin directly binds to CDK9, presumably to the ATP-binding pocketa and does not inhibit CDK2, CDK4 and CDK6 at doses that inhibit CDK9 activity. Wogonin preferentially inhibits CDK9 in malignant compared with normal lymphocytes. Wogonin is a also potent anti-oxidant capable to scavenge •O2− [2]. Wogonin significantly inhibits the translocation of NFATc1 from the cytoplasm to the nucleus and its transcriptional activation activity. It also significantly inhibits osteoclast differentiation and decreases the transcription of osteoclast‑associated immunoglobulin‑like receptor, tartrate‑resistant acid phosphatase and calcitonin receptor[4]. Wogonin Inhibits N-acetyltransferase Activity[5].
細胞実験 細胞株 Human lung carcinoma A549 cells
濃度 100 μM
反応時間 6 h
実験の流れ A549 cells are culture in 24-well plate (1.2×105 cells/well) 1 day before wogonin treatment. DMSO or wogonin is added into A549 cells 1 h before PMA stimulation, and cells are incubated for another 6 h. Cells are collected by trypsin treatment and cell numbers are counted by using a hemocytometer and trypan blue exclusion method.
In Vivo
In Vivo Wogonin suppresses growth of human cancer xenografts in vivo. At doses lethal to tumor cells, wogonin shows no or little toxicity for normal cells and had also no obvious toxicity in animals[2]. Wogonin could induce apoptosis in murine sarcoma S180 thereby inhibiting the tumor growth both in vitro and in vivo[3]. An intraperitoneal injection of 200 mg/kg Wogonin could completely inhibit leukemia and CEM cells[4].
動物実験 動物モデル ICR species mice
投与量 10, 20, 40 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 284.26 化学式

C16H12O5

CAS No. 632-85-9 SDF Download Wogonin SDFをダウンロードする
Smiles COC1=C(C=C(C2=C1OC(=CC2=O)C3=CC=CC=C3)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (197.0 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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