WT161

WT161 is a potent, selective, and bioavailable HDAC6 inhibitor with IC50 values of 0.4 nM, 8.35 nM and 15.4 nM for HDAC6, HDAC1 and HDAC2, respectively; shown to have >100-fold selectivity over other HDACs. WT161 induces apoptosis.

WT161化学構造

CAS No. 1206731-57-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S849501 DMSO] 86 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.96%
99.96

WT161関連製品

シグナル伝達経路

HDAC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 WT161 is a potent, selective, and bioavailable HDAC6 inhibitor with IC50 values of 0.4 nM, 8.35 nM and 15.4 nM for HDAC6, HDAC1 and HDAC2, respectively; shown to have >100-fold selectivity over other HDACs. WT161 induces apoptosis.
Targets
HDAC6 [1]
(Cell-free assay)
HDAC1 [1]
(Cell-free assay)
HDAC2 [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM 8.35 nM 15.4 nM
In Vitro
In vitro

WT161 selectively inhibits HDAC6 and dramatically increases levels of acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin) with little effect on global lysine acetylation. It induces accumulation of acetylated tubulin and cytotoxicity in multiple myeloma (MM) cells. WT161 as a single agent does not induce ER stress, the UPR, or ER stress-mediated apoptosis[1]. Consistent with WT-161 mediated hyperacetylation and inhibition of hsp90 chaperone function, treatment with WT-161 increases the intracellular levels of polyubiuitylated proteins in the cultured MCL JeKo-1 and Z138 cells. WT-161 also dose-dependently depletes the levels of cyclin D1 in the cultured human Mantle Cell Lymphoma (MCL) cells. Treatment with WT-161 induces ER stress response in the MCL cells, demonstrated by increase in the protein levels of Glucose regulated protein (GRP) 78, phosphorylated eIF2 (eukaryotic initation factor 2) α, and induction of the pro-apoptotic transcription factor CHOP (CAAT/Enhancer Binding Protein Homologous Protein)[2]. WT161 triggers apoptotic cell death in MCF7, T47D, BT474, and MDA-MB231 cells, associated with decreased expression of EGFR, HER2, and ERα and downstream signaling[3].

細胞実験 細胞株 MM.1S cells 
濃度 3 µM
反応時間 16 h
実験の流れ

For annexin V-PI staining, MM.1S cells cultured for 16 h with BTZ (3 nM) and/or tubacin/WT161 (3 µM) are washed with PBS and processed.

In Vivo
In Vivo

WT161 has reasonable half-life in mice (1.4 h) and drug exposure [maximum concentration (Cmax) = 18 mg/L]. It is well tolerated as a single agent[1]. WT161 significantly inhibits in vivo MCF7 cell growth, associated with downregulation of ERα, in a murine xenograft model[3].

動物実験 動物モデル Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel
投与量 80 mg/kg
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 458.55 化学式

C27H30N4O3

CAS No. 1206731-57-8 SDF Download WT161 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C=NNC(=O)CCCCCCC(=O)NO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL ( (187.54 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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