XMD8-92

製品コード：S7525 純度：99.98%

XMD8-92 is a potent and selective dual inhibitor of big map kinase (BMK1, ERK5) and bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) with K_d of 80 nM and 170 nM for ERK5 and BRD4(1), respectively.

CAS No. 1234480-50-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 19700	国内在庫あり
50mg	JPY 73000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

ERKシグナル伝達経路

ERK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM	21412406
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生物活性

製品説明

Targets

BMK1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 (1) ^[4] (Cell-free assay)
80 nM(Kd)	170 nM(Kd)

In Vitro
In vitro	XMD8-92, via inhibition of BMK1 activation, significantly induces p21 expression in cells, and mediates suppression of cancer cell proliferation. ^[1] XMD8-92 markedly abrogates the inhibitive effects of hydroxysafflor yellow A (HSYA) on hepatic stellate cell (HSC) activation, and blockes the HSYA-mediated MEF2C down-regulation. ^[2]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p53 BMK1 / p-BMK1		22869143
	Immunofluorescence	MDM2		22869143

In Vivo
In Vivo	XMD8-92 (50 mg/kg i.p.) significantly inhibit the growth of the xenografted human or syngeneic mouse tumors by blocking tumor cell proliferation and tumor-associated angiogenesis. ^[1] XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth by significant downregulation of DCLK1 and several of its downstream targets. ^[3]
動物実験	動物モデル	Nod/Scid mice bearing HeLa xenograft, C57Bl/6 mice bearing LL/2 xenograft
	投与量	~50 mg/kg twice a day
	投与経路	i.p.

参考
[1] Yang Q, et al. Cancer Cell. 2010, 18(3), 258-267. [2] Dong H, et al. Pharm Biol. 2013. doi:10.3109/13880209. [3] Sureban SM, et al. Cancer Lett. 2014 , 351(1), 151-161. [4] Emme C K Lin, et al. Proc Natl Acad Sci U S A . 2016 Oct 18;113(42):11865-11870. [5] Duy Nguyen, et al. J Med Chem . 2019 Jan 24;62(2):928-940. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	474.55	化学式	C₂₆H₃₀N₆O₃
CAS No.	1234480-50-2	SDF	Download XMD8-92 SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL ( (168.58 mM)； Warmed with 50℃ water bath; 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):