Y15

別名：1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14

製品コード：S5321 純度：99.66%

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.

CAS No. 4506-66-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.66

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シグナル伝達経路

FAKシグナル伝達経路

FAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FAK ^[1]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	Y15 treatment in vitro results in decreased cell viability, increased detachment, and increased apoptosis in colon cancer cells, breast cancer cells, and melanoma. In TPC1, BCPAP, K1 and TT cell lines, Y15 inhibits pY397 and total FAK expression in a dose-dependent manner. It causes effective dose-dependent detachment in all thyroid cancer cell lines. Y15 causes dose-dependent decrease of colony formation in all papillary thyroid cancer cell lines and increases necrosis in papillary and medullary thyroid cancer cell lines^[1]. Y15 does not target homologous Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3, and c-Met^[3].
細胞実験	細胞株	The thyroid cancer cell lines: TPC1, TT and BCPAP
	濃度	0-50 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following inhibitor treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.

In Vivo
In Vivo	Y15 blocks breast, pancreatic and neuroblastoma tumor growth in vivo^[2]. The pharmacokinetics study in mice demonstrates that, following intraperitoneal administration at 30 mg/kg dose, Y15 is very rapidly absorbed in mice, reaching maximum plasma concentration in 4.8 min. Y15 rapidly metabolizes in mouse and human liver microsomes with half-life t_1/2 of 6.9 and 11.6 min, respectively. The maximal tolerated dose of single-dose administration of Y15 by oral administration is 200 mg/kg, and the multiple maximum tolerated dose of Y15 is 100 mg/kg by PO during 7 day study. Y15 does not cause any mortality or statistically significant differences in the body weight at 30 mg/kg by IP during 28-day study, and at 100 mg/kg by PO during the 7-day study. There are no clinical chemical, hematological, or histopathological changes in different mice organs at 30 mg/kg by IP during 28 days and at 100 mg/kg dose by PO during 7 days^[3].
動物実験	動物モデル	The CD-1 albino mice; 7 weeks old (males) and 9 weeks old (females)
	投与量	30 mg/kg or 100 mg/kg
	投与経路	intraperitoneal (IP) or oral (PO) delivery

参考
[1] O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17):7945-59. [2] Vita M. Golubovskaya, et al. Carcinogenesis. 2012, 33(5): 1004-1013. [3] Golubovskaya V, et al. Arch Toxicol. 2015, 89(7):1095-101.

参考

化学情報

分子量	284.01	化学式	C₆H₁₀N₄.4HCl
CAS No.	4506-66-5	SDF	--
Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 56 mg/mL ( (197.17 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):