Emavusertib (CA-4948)

製品コードS9779 バッチS977901

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₄H₂₅N₇O₅

分子量

491.50

CAS No.

1801344-14-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

49 mg/mL (99.69 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.06 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Emavusertib (CA-4948) is a potent and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) with anti-tumor activity.
in vitro	Emavusertib (CA-4948) is over 500-fold more selective for IRAK-4 compared to IRAK-1. This compound reduces TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 release from TLR-Stimulated THP-1 Cells with an IC50 <250 nM. It has antiproliferative activity due to inhibition of receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3.^[3]
in vivo	Emavusertib (CA-4948) has anti-tumour activity in animal models including tumours containing MyD88 gene mutations.^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	THP-1 cells
	濃度	0.1 μM-10 μM
	反応時間	60 min
	実験の流れ	Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.
動物実験	動物モデル	Mice bearing DLBCL PDX tumors
	投薬量	37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
	投与方法	PO

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/
https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]	PubMed: 34907668

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]

PubMed: 34907668

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。