Letermovir (AIC246)

製品コードS8873 バッチS887301

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化学情報

Synonyms

MK-8228

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₉H₂₈F₄N₄O₄

分子量

572.55

CAS No.

917389-32-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (174.65 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.65 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (8.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.71mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Letermovir (AIC246, MK-8228) is a novel anti-CMV compound which targets the viral terminase complex and remains active against virus resistant to DNA polymerase inhibitors.
in vitro	AIC246 blocks viral replication without inhibiting the synthesis of progeny HCMV DNA or viral proteins. It is one of the most potent anti-HCMV agents reported to date, with a cell culture EC50 in the one-digit nanomolar range (∼5 nM) and a selectivity index exceeding 15,000^[1].
in vivo	AIC246 treatment leads to a dose-dependent reduction of the HCMV titer in transplanted cells compared to that of the placebo-treated control group using the mouse xenograft model^[2].

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Convenient screening of the reproductive toxicity of favipiravir and antiviral drugs in Caenorhabditis elegans [ Heliyon, 2024, 10(15):e35331]	PubMed: 39165990
The antifungal drug isavuconazole inhibits the replication of human cytomegalovirus (HCMV) and acts synergistically with anti-HCMV drugs [ Antiviral Res, 2021, 189:105062]	PubMed: 33722615
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。