PF-05221304

製品コードS6145 バッチS614502

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化学情報

Synonyms

NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₈H₃₀N₄O₅

分子量

502.56

CAS No.

1370448-25-1

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

11 mg/mL (21.88 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	1.650mg/ml (3.28mM)

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	PF-05221304 is an orally bioavailable, liver-targeted inhibitor of acetyl-CoA carboxylase (ACC), an enzyme that catalyzes the first committed step in de novo lipogenesis (DNL).
in vitro	PF-05221304 inhibits DNL, stimulates fatty acid oxidation, and reduces triglyceride accumulation in primary human hepatocytes.^[2]
in vivo	PF-05221304 reduces DNL and steatosis in Western diet–fed rats in vivo, showing the potential to reduce hepatic lipid accumulation and potentially lipotoxicity.^[2]

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Cryopreserved primary human hepatocytes
	濃度	10 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
動物実験	動物モデル	male Sprague–Dawley rats
	投薬量	0.07 to 30 mg/kg
	投与方法	p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。