1-Naphthohydroxamic acid

製品コードE6577

化学情報

	Synonyms		Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C11H9NO2
	分子量	187.19	CAS No.	6953-61-3
Solubility (25°C)*	体外


* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

製品説明	1-ナフトヒドロキサム酸（化合物2）は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6（IC50 >100 μM）よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。
in vivo	Dose-limiting toxicities (DLTs) of 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 10 day; NMRI Foxn1 nude mice) include weight loss and signs of liver toxicity, as evidenced by elevated plasma liver enzymes and detection of necrotic areas on histological liver examination. This compound has the maximum tolerable doses at 50?mg/kg per day. At these concentrations, neither body weight nor blood parameters are critically changed. Pharmacokinetic studies after intraperitoneal administration of the inhibitors identified the half-life of this chemical to be ~15?min, with a plasma peak concentration of ~30?μM.

製品説明

1-ナフトヒドロキサム酸（化合物2）は、IC50が14 μMの強力かつ選択的なHDAC8阻害剤です。1-ナフトヒドロキサム酸は、クラスIのHDAC1およびクラスIIのHDAC6（IC50 >100 μM）よりもHDAC8に対して選択性が高いです。1-ナフトヒドロキサム酸は、グローバルなヒストンH4のアセチル化を増加させず、また細胞内の総HDAC活性を低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸はチューブリンのアセチル化を誘導することができます。

in vivo

Dose-limiting toxicities (DLTs) of 1-Naphthohydroxamic acid (compound 2; 0-40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 10 day; NMRI Foxn1 nude mice) include weight loss and signs of liver toxicity, as evidenced by elevated plasma liver enzymes and detection of necrotic areas on histological liver examination. This compound has the maximum tolerable doses at 50?mg/kg per day. At these concentrations, neither body weight nor blood parameters are critically changed. Pharmacokinetic studies after intraperitoneal administration of the inhibitors identified the half-life of this chemical to be ~15?min, with a plasma peak concentration of ~30?μM.

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17346959
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/19118036

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。