Dienogest

製品コードS1251 バッチS125102

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化学情報

Chemical Structure Synonyms STS 557 Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C20H25NO2
分子量 311.42 CAS No. 65928-58-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 62 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Dienogest (STS 557) は、避妊および子宮内膜症の治療に使用される経口活性合成プロゲステロンです。
in vitro Dienogest activates progesterone receptor (EC50=3.4 or 10.5 nM) with antagonistic activity on androgen receptor (EC50=420.6 or 775.0 nM) but not agonistic nor antagonistic action on GR, MR (3000 nM). This compound combined with Oestradiol leads to an increase in the levels of prolactin mRNA and prolactin production in a dose-dependent manner in human endometrial stromal cells (ESC). It directly acts on endometrial tissue in progestogenic response, such as decidualization, increases prolactin production and growth retardation. This chemical at concentration of 0.1 μM and 1 μM significantly inhibits BrdU incorporation into DNA at 24 and 48 hours in the cultured endometriotic stromal cells. It significantly increases the cells in G0/G1 phase and reduces the cells in S phase and G2/M phase in 24 and 48 hours in the cultured endometriotic stromal cells.
in vivo Dienogest (0.1-1 mg/kg per day, p.o.) reduces the endometrial implant volume to the same extent as Danazol (100 mg/kg per day, p.o.) in rats. This compound ameliorates the endometrial implant-induced alterations of the immune system: i.e. it increases the natural killer activity of peritoneal fluid cells and splenic cells, decreases the number of peritoneal fluid cells, and decreases interleukin-1beta production by peritoneal macrophages. It (0.1 mg/kg per day) combined with Buserelin (0.3 mg/kg per day) suppresses the bone mineral loss induced by buserelin alone, with no reduction of the effect on endometrial implants.

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。