ML133 HCl

製品コードS2825 バッチS282501

化学情報

	Synonyms	N/A	Storage (From the date of receipt)	3 years -20°C powder 1 years -80°C in solvent
	化学式	C₁₉H₁₉NO.HCl
	分子量	313.82	CAS No.	1222781-70-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	63 mg/mL (200.75 mM)
		Ethanol	6 mg/mL (19.11 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ML133 HCl は、K_ir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、K_ir1.1 には影響せず、K_ir4.1 および K_ir7.1 には弱い活性を示します。
in vitro	The ratio of total concentration of extracellular ML133 versus intracellular ML133 is 1:0.13 at pH 6.5, 1:9.09 at pH 8.5. ML133 is clean against 3A4 and 2C9 (IC50 >30 μM), displays moderate inhibition of 1A2 (IC50 = 3.3 μM) but proves to be a potent inhibitor of 2D6 (IC50 = 0.13 μM) in CYP450 assay. ML133 is highly protein bound (>99%) in both human and rat and also displays high intrinsic clearance in both species. ML133 (10 μM) is not displaced by K⁺ influx from the wild-type K_ir2.1 in HEK 293 cells. M1 and/or M2 transmembrane domains contain the critical molecular determinant for ML133 inhibition of K_ir2.1, especially D172 and I176.

製品説明

ML133 HCl は、K_ir2.1 に選択的なカリウムチャネル阻害剤で、IC50 は 1.8 μM (pH 7.4) および 290 nM (pH 8.5) であり、K_ir1.1 には影響せず、K_ir4.1 および K_ir7.1 には弱い活性を示します。

in vitro

The ratio of total concentration of extracellular ML133 versus intracellular ML133 is 1:0.13 at pH 6.5, 1:9.09 at pH 8.5. ML133 is clean against 3A4 and 2C9 (IC50 >30 μM), displays moderate inhibition of 1A2 (IC50 = 3.3 μM) but proves to be a potent inhibitor of 2D6 (IC50 = 0.13 μM) in CYP450 assay. ML133 is highly protein bound (>99%) in both human and rat and also displays high intrinsic clearance in both species. ML133 (10 μM) is not displaced by K⁺ influx from the wild-type K_ir2.1 in HEK 293 cells. M1 and/or M2 transmembrane domains contain the critical molecular determinant for ML133 inhibition of K_ir2.1, especially D172 and I176.

プロトコル(参考用のみ)

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943]	PubMed: 35799057
Kir2.1-mediated membrane potential promotes nutrient acquisition and inflammation through regulation of nutrient transporters [ Nat Commun, 2022, 13(1):3544]	PubMed: 35729093
Memantine selectively prevented the induction of dynamic allodynia by blocking Kir2.1 channel and inhibiting the activation of microglia in spinal dorsal horn of mice in spared nerve injury model. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947]	PubMed: 30845882
Kir2. 1 Channel Regulation of Glycinergic Transmission Selectively Contributes to Dynamic Mechanical Allodynia in a Mouse Model of Spared Nerve Injury [Shi Y Neurosci Bull, 2018, 10.1007/s12264-018-0285-8]	PubMed: 30203408

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。