Rufinamide

製品コードS1256 バッチS125601

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化学情報

Chemical Structure Synonyms CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C10H8F2N4O
分子量 238.19 CAS No. 106308-44-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO (warmed with 50ºC water bath) 48 mg/mL (201.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel) is a voltage-gated sodium channel blocker, used an anticonvulsant medication.
in vitro

Rufinamide is extensively metabolised by non-CYP450 systems with a half-life of 8-12 hours. Its mechanism of action is thought to be inhibition of sodium-dependent action potentials in neurons, with possible membrane-stabilising effects. [1] This compound hydrolysis is mediated primarily by human carboxylesterase (hCE) 1 and is nonsaturable up to 500 μM. [2]
in vivo

Rufinamide given orally at 20 mg/kg every 12 h in healthy dogs should result in a plasma concentration and half-life sufficient to achieve the therapeutic level extrapolated from humans without short-term adverse effects in adult dogs. [3] This compound alleviates injury-induced mechanical allodynia for 4 hours. It reduces peak current and stabilizes the inactivated state of voltage-gated sodium channel Nav1.7, with similar effects in dorsal root ganglion neurons in the Spared Nerve Injury neuropathic pain model in mice. [4] This chemical suppresses pentylenetetrazol-induced seizures in mice (ED(50) 45.8 mg/kg) but not rats, and is active against MES-induced tonic seizures in mice (ED(50) 23.9 mg/kg) and rats (ED(50) 6.1 mg/kg). It suppresses pentylenetetrazol-, bicuculline-, and picrotoxin-induced clonus in mice (ED(50) 54.0, 50.5, and 76.3 mg/kg, respectively). This compound is partially effective in the mouse strychnine test. [5]

プロトコル(参考用のみ)

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Voltage-Gated Sodium Channels as Potential Biomarkers and Therapeutic Targets for Epithelial Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437] PubMed: 34771603

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。