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Synonyms | N/A | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | ||||
化学式 | C20H22ClN3O3 |
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分子量 | 387.86 | CAS No. | 1032229-33-6 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 39 mg/mL (100.55 mM) | ||||
Ethanol | 5 mg/mL (12.89 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | A939572 is a potent and orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50 of <4 nM and 37 nM for mSCD1 and hSCD1, respectively. |
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in vitro | A939572 demonstrates a significant dose-dependent decrease in proliferation in Caki1, A498, Caki2, and ACHN at day 5. In congruity with previous experimentation examining SCD1 lentiviral knockdown models, A939572 induces apoptosis confirmed by PARP cleavage via western blot analysis in all four cell lines. Treatment of ccRCC cells with A939572 induces Endoplasmic Reticulum Stress.[2] |
in vivo | When compared to the placebo control, all treatment groups (A939572, Tem, and Combo) exhibits decreased proliferation as marked by reduction in percent positivity of nuclear Ki67 staining, with the combinatorial group demonstrating the most significant decline. Combinatorial application of A939572 with temsirolimus synergistically inhibits tumor growth in vivo.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | Caki1, A498, Caki2, ACHN ccRCC cells |
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濃度 | 75 nM | |
反応時間 | 24 h | |
実験の流れ | In order to determine the mechanism of decreased proliferation and induction of cell death associated with loss of SCD1 activity in ccRCC cells, gene array analysis was performed with Caki1, A498, Caki2, and ACHN ccRCC cells treated for 24 hours with a 75nM dose of A939572 compared to DMSO control. |
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動物実験 | 動物モデル | athymic nu/nu mice |
投薬量 | 30 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
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LXRα activation and Raf inhibition trigger lethal lipotoxicity in liver cancer [ NAT CANCER, 2021, 2, 201–217] | PubMed: None |
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