Galicaftor (ABBV-2222)

製品コードS8535 バッチS853501

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化学情報

Synonyms

GLPG2222

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₈H₂₁F₄NO₇

分子量

559.46

CAS No.

1918143-53-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (178.74 mM)

Ethanol

100 mg/mL (178.74 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (8.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.500mg/ml (4.47mM)

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) is a potent corrector of CFTR for the treatment of Cystic Fibrosis (CF).
in vitro	Galicaftor (ABBV-2222) exhibits potent in vitro functional activity in primary patient cells harboring F508del/F508del CFTR with an EC50 <10 nM. It promotes maturation of F508delCFTR, stabilizes nucleotide binding domain 1 - membrane spanning domain interface, and corrects F508delCFTR through action on membrane spanning domain 1.^[2]
in vivo	Pharmacokinetic tests performed in rats on Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) showed that for this compound, T1/2 is 2.7 hours (i.v.) and for intragastric administration, the bioavailability (%F) is 74%.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells
	濃度	0 - 20 μM
	反応時間	18-24 h
	実験の流れ	Galicaftor (ABBV-2222) is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution.
動物実験	動物モデル	Rats
	投薬量	1 mg/kg
	投与方法	i.v. & p.o.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Pharmacological rescue of the G85E CFTR variant by preclinical and approved modulators [ Front Pharmacol, 2024, 15:1494327]	PubMed: 39624835
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-]	PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)]	PubMed: 35532277

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。