受注:045-509-1970 |
技術サポート:[email protected] 平日9:00〜18:00 1営業日以内にご連絡を差し上げます |
Synonyms | GLPG2222 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | ||||||||
化学式 | C28H21F4NO7 |
||||||||||
分子量 | 559.46 | CAS No. | 1918143-53-9 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (178.74 mM) | ||||||||
Ethanol | 100 mg/mL (178.74 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
|
||||||||||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) is a potent corrector of CFTR for the treatment of Cystic Fibrosis (CF). |
---|---|
in vitro | ABBV-2222/GLPG2222 exhibits potent in vitro functional activity in primary patient cells harboring F508del/F508del CFTR with an EC50 <10 nM. ABBV-2222 promotes maturation of F508delCFTR, and stabilizes nucleotide binding domain 1 - membrane spanning domain interface. ABBV-2222 corrects F508delCFTR through action on membrane spanning domain 1.[2] |
in vivo | Pharmacokinetic tests are performed in rats on Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) showed T1/2 is 2.7 hours (i.v.) and for intragastric administration, the bioavailability (%F) is 74%. |
細胞アッセイ | 細胞株 | CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells |
---|---|---|
濃度 | 0 - 20 μM | |
反応時間 | 18-24 h | |
実験の流れ | ABBV-2222/GLPG2222 is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution. |
|
動物実験 | 動物モデル | Rats |
投薬量 | 1 mg/kg | |
投与方法 | i.v. & p.o. |
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] | PubMed: None |
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] | PubMed: 35532277 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。