Acelarin (NUC-1031)

製品コードS9649 バッチS964901

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化学情報

Synonyms

CPF-31, MTL-007, GTPL7389

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₂₅H₂₇F₂N₄O₈P

分子量

580.47

CAS No.

840506-29-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

100 mg/mL (172.27 mM)

Ethanol

20 mg/mL (34.45 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5mg/ml (8.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.167mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.34 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	ゲムシタビンのアリールオキシホスホラミデート誘導体に基づくプロドラッグであるAcelarin（NUC-1031、フォスゲムシタビンパラベンアミド、CPF-31、MTL-007、GTPL7389）は、EC50が0.2 nMのDNA合成阻害剤です。
in vitro	Acelarin (NUC-1031) is a prodrug with potent cytostatic activity in a range of different tumor cell lines. Importantly, its activation is significantly less dependent on deoxycytidine kinase and on nucleoside transporters, and it is resistant to cytidine deaminase-mediated degradation.
in vivo	In pancreatic cancer xenografts, Acelarin (NUC-1031) shows a significant reduction in tumor volumes in vivo.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Murine leukemia L1210, human lymphocyte CEM
	濃度	1 μM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	Metabolic Stability (Cryopreserved Hepatocytes, Human) Assay. The assay is contracted and performed by Cerep according to the published procedure.Pooled cryopreserved hepatocytes are thawed, washed, and resuspended in Krebs-Heinslet buffer (pH 7.3). The reaction is initiated by adding Acelarin (NUC-1031) (1 μM final concentration) into cell suspension and incubated in a final volume of 100 μL on a flatbottom 96-well plate for 0 and 60 min, respectively, at 37 ℃/5% CO2. This compound is then stopped by adding 100 μL of acetonitrile into the incubation mixture. Samples are then mixed gently and briefly on a plate shaker, transferred completely to a 0.8 mL V-bottom 96-well plate, and centrifuged at 2550 × g for 15 min at room temperature. Each supernatant (150 μL) is transferred to a clean cluster tube, followed by HPLC-MS/MS analysis on a Thermo Electron triplequadrupole system.
動物実験	動物モデル	MiaPaCa-2 bearing nude mice, BxPC-3 bearing nude mice
	投薬量	0.19 mM/kg, 0.076 mM/kg
	投与方法	IP

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24471998/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。