AKR1C1-IN-1

製品コードS0764 バッチS076401

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₃H₉BrO₃

分子量

293.11

CAS No.

4906-68-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

59 mg/mL (201.28 mM)

Ethanol

59 mg/mL (201.28 mM)

Water

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	2.95mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	0.425mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	AKR1C1-IN-1は、ヒト20α-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（AKR1C1）の強力かつ選択的阻害剤であり、Ki値はAKR1C1に対して4 nM、AKR1C2に対して87 nM、AKR1C3に対して4.2 μM、AKR1C4に対して18.2 μMです。
in vitro	AKR1C1-IN-1 significantly decreases the metabolism of progesterone in the cells with an IC50 value of 460 nM.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	Bovine aortic endothelial cells
	濃度	10 µM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	The transfected cells were maintained in the medium containing 2% fetal bovine serum for 24 h and then used to evaluate the inhibitory effects of 3,5-dibromosalicylic acid and Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) on the metabolism of progesterone in the cells. The cells were pretreated for 2 h with various concentrations of inhibitors in serum-free growth medium prior to incubating for 6 h with 30 µM progesterone. The culture media were collected by centrifugation, and the lipidic fraction of the media was extracted twice by ethyl acetate. The metabolite, 20R-hydroxyprogesterone, was quantified on a LC-MS.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19397269/

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。