Almorexant HCl

製品コードS2160 バッチS216001

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化学情報

Chemical Structure Synonyms ACT-078573 HCl Storage
(From the date of receipt)		 3 years -20°C powder
1 years -80°C in solvent
化学式

C29H32ClF3N2O3
分子量 549.02 CAS No. 913358-93-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (131.14 mM)
Ethanol 51 mg/mL (92.89 mM)
Water Insoluble
体内 （毎回新しく調製した物を用意してください）
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明 Almorexant HCl (ACT-078573) は、経口活性型のデュアルorexin receptorアンタゴニストであり、OX1およびOX2 receptorに対するIC50はそれぞれ6.6 nMおよび3.4 nMです。第3相。
in vitro Almorexant inhibits the increase in intracellular Ca2+ induced by 10 nM human orexin-A in Chinese hamster ovary cells with IC50 of 16 nM (rat) and 13 nM (human) for the OX1 receptor and 15 nM (rat) and 8 nM (human) for the OX2 receptor.
in vivo Almorexant (300 mg/kg p.o.) decreases alertness, and increases electrophysiological indices of both non-REM and REM sleep in male Wistar rats. In dogs, Almorexant (100 mg/kg p.o.) causes somnolence and increases surrogate markers of REM sleep. Almorexant induces a robust antidepressant-like effect and the restoration of stress-related HPA axis defect independently from a neurogenic action. In addition, Almorexant also reduces ethanol self-administration in high-drinking rodent models.
特徴 Orally bioavailable orexin receptor antagonist that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Insomnia.

プロトコル(参考用のみ)

キナーゼアッセイ Selectivity screen
Almorexant is tested at a concentration of 10 μM in 89 radioligand binding or enzymatic reaction assays. For those assays in which more than 50% inhibition or stimulation is observed, the IC50 is determined.
動物実験 動物モデル Wistar rats.
投薬量 ~300 mg/kg
投与方法 p.o.

参考

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

カスタマーフィードバック

Data from [Data independently produced by , , J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501. ]

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

Impaired microglial glycolysis promotes inflammatory responses after intracerebral haemorrhage via HK2-dependent mitochondrial dysfunction [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X] PubMed: 39142439
Mouse parasubthalamic Crh neurons drive alcohol drinking escalation and behavioral disinhibition [ bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357] PubMed: 39026704
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
Brain Circuit of Claustrophobia-like Behavior in Mice Identified by Upstream Tracing of Sighing [ Cell Rep, 2020, 31(11):107779] PubMed: 32553161
Optogenetic identification of hypothalamic orexin neuron projections to paraventricular spinally projecting neurons. [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2017, 312(4):H808-H817] PubMed: 28159808
Intrathecal Intermittent Orexin-A Causes Sympathetic Long-Term Facilitation and Sensitizes the Peripheral Chemoreceptor Response to Hypoxia in Rats. [Kim SJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2016, 358(3):492-501] PubMed: 27384072

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

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