Alofanib (RPT835)

製品コードS8754 バッチS875401

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化学情報

Synonyms

N/A

Storage
(From the date of receipt)

3 years -20°C powder

化学式

C₁₉H₁₅N₃O₆S

分子量

413.40

CAS No.

1612888-66-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

83 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（毎回新しく調製した物を用意してください）

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O この製剤はselleckのラボで検証済みです。上記の溶解方法がご要望を満たさない場合、selleckの営業担当までお問い合わせ頂ければ、個別の試験を行います。	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剤液（一定の濃度）を調合する

生物活性

製品説明	Alofanib (RPT835)は、FGFR2の新規選択的アロステリック阻害剤であり、KATO III細胞におけるFGF2誘導性FRS2aリン酸化に対し、IC50 <10 nMで劇的な阻害効果を示します。これは、いずれの細胞株においてもFGF2依存性FGFR1およびFGFR3のリン酸化レベルに直接的な影響を与えず、FGF2-FGFR2結合にも影響を与えません。
in vitro	Alofanib (RPT835) induces mainly apoptosis with cleavage of caspase 3, PARP and Bcl-2 in SKOV3 cell line. Cytotoxic effect of this compound on ovarian cancer cells is low. It inhibits phosphorylation of FRS2α with the IC50 values of 7 and 9 nmol/l in cancer cells expressing different FGFR2 isoforms. In a panel of four cell lines representing several tumour types (triple-negative breast cancer,melanoma, and ovarian cancer), alofanib inhibits FGF-mediated proliferation with 50% growth inhibition (GI50) values of 16-370 nmol/l. This compound dose dependently inhibits the proliferation and migration of human and mouse endothelial cells (GI50: 11-58 nmol/l) compared with brivanib and bevacizumab.
in vivo	Intravenous alofanib (RPT835) significantly in dose-dependent manner potentiated the efficiency of the combination of paclitaxel and carboplatin. It suppresses angiogenesis in ovarian cancer mouse model. In a FGFR-driven human tumour xenograft model, oral administration of this compound is well tolerated and results in potent antitumour activity.

プロトコル(参考用のみ)

細胞アッセイ	細胞株	SKOV3 cells
	濃度	0-1 μM
	反応時間	72 h
	実験の流れ	After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
動物実験	動物モデル	C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice
	投薬量	15 mg/kg/d
	投与方法	i.p.

参考

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Selleckの高級品が、幾つかの出版された研究調査結果（以下を含む）で使われた：

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104]	PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]	PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621]	PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724]	PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874]	PubMed: 35439170

長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。

人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。

各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。